3.2 Ацикловирдың құрамы
Фармакокинетикасы
Ацикловирдің жергілікті қолданғаннан кейінгі жүйелік сіңуі өте төмен. Препараттың қандағы деңгейі оны анықтау шегінен төмен, сондықтан оның кинетикасын немесе биожетімділігін сипаттау мүмкін емес. Препарат жүйелі қан ағысына жетпейді.
Фармакодинамикасы
Ацикловир фармакологиялықтұрғыдан белсенді емес зат болып табылады, ол қарапайым ұшықвирусын HSV немесе varіcella-zoster VZV вирусын жұқтырған жасушаға енгеннен кейін ғана вирусқа қарсы дәріге айналады. Жүйелік қолданғаннан кейін ацикловирдің осы белсенділігі HSV немесе VZV вирустарының тимидинкиназасы, осы вирустардың репликациясы үшін қажетті фермент тарапынан катализдік әсерге ұшырайды. Былайша айтқанда, вирус өзінің вирусқа қарсы затын синтездейді деуге болады. Мұндайда бұл үрдіс келесі сатылардан өтеді:
1. жергілікті қолданған кезде ацикловир ұшық жұқтырған тері және шырышты қабаттың жасушаларына қарқынды енеді;
2. осы жасушаларда болатын вирустық тимидинкиназа ацикловирді ацикловир монофосфатына дейін фосфорлайды;
3. жасушалық ферменттер ацикловир монофосфатты өзінің вирусқа қарсы заты - ацикловир трифосфатына айналдырады;
4. ацикловир трифосфатының жасушаның ДНҚ полимеразасына қарағанда вирус ДНҚ полимеразасымен 10-30 есе көбірек туыстығы бар және осыған орай вирустық ДНҚ синтезін іріктеп бөгейді;
5. вирустық ДНҚ полимераза ацикловирді вирустық ДНҚ-ға енгізеді, осының нәтижесінде ДНҚ синтезі кезінде тізбек үзіледі.
Жалпы алғанда, жоғарыда көрсетілген жекелеген сатылардың вирус өнімдерін төмендетудегі тиімділігі жоғары.
Әсер ету өрісі
Сезімталдығы жоғары вирустар: І және ІІ типті қарапайым ұшық вирусы, varіcella-zoster вирусы.
Сезімтал вирустар: Эпштейн-Барр вирусы.
Төзімдіге дейінгі сезімталдығы аз: цитомегалия вирусы.
Төзімді вирустар: РНҚ-вирустар, аденовирустар, поксвирустар.
Қолданылуы
- тері мен шырышты қабықтардың қарапайым ұшық вирустарынан туындаған жұқпаларында.
Достарыңызбен бөлісу: |