Өнеркəсіптік жағдайда суппозиторийлерді алу тəсілдері. Суппозиторийлерді өндіруге

созылады.
Дайын концентрат сорғының көмегімен (Нейлон елегі бар шланг арқылы) негіздің қалған
бөлігімен араластыру үшін реакторға (турбиналық немесе зəкірлік араластырғышпен) құйылады.
Суппозиторий массасын дайындау операциясы тұрақты араластыру жəне 45-50 ОС
температураға дейін қыздыру кезінде жүргізіледі. Оң талдаудан кейін (компоненттерді
араластырудың біркелкілігі, қатаю жəне балқу температурасы, толық деформация уақыты) масса
суппозиторийлерді құюға беріледі.
Содан кейін шамдарды қалыптау жəне орау жүргізіледі.
Автоматты желілер суппозиторийлерді құю үшін кеңінен қолданылады, олардың
өкілдерінің бірі-массаны түзілетін жасушаларға тікелей мөлшерлеу арқылы "Sarong 200 S"
желісі-поливинилхлоридті пленкадан, содан кейін өнімді пакеттерге салу.
Кейде суппозиторийлерді құю құю жəне орау операциялары бөлек машиналарда жүзеге
асырылады. Мұндай жағдайларда жартылай автоматты құрылғылар қолданылады, олардың өкілі
"Франко-Креспи" жартылай автоматы болып табылады. Мұнда ректалды жəне вагинальды
шамдарды құю орау операциясынсыз жүреді. Құрылғы жабдықталған:
- бумен жылытылатын екі қоректендіру бункері жəне қалақша араластырғыштары (70-600
айн/сағ), оларға суппозиторий массасы беріледі;
- қабылдағыш-диспенсерлермен;
- дозалау сорғылары;
- үш синхронды айналмалы диск;
- металл пішіндердің ұялары (пішіндер-əрқайсысы 36 дана. екі шеткі айналмалы дискілерде
орналасқан);
- тоңазытқыш қондырғысы;
- артық массаны кетіру үшін қыздырылған пышақпен;
- суппозиторийлерді қабылдау жинақтары мен науаларға итеруге арналған құрылғы.
Қалыптан кейін суппозиторийлер сыртқы түрі бойынша қабылданбайды, олардың талдауы
жүргізіледі. Суппозиторийлер 10-15 оС температурада 2-3 сағат бойы салқындатқыш жəне
майлаушы компоненттерді кетіру үшін қосымша ауамен кептіріледі.
Дайын суппозиторийлер жартылай автоматтардың көмегімен буып-түюге жəне буып-түюге
түседі.
Қаптамаға арналған жартылай автоматтың жұмыс принципі. Суппозиторийлер айналмалы
дискінің ұяшықтарына қолмен орналастырылады, одан көлденең итергіш целлофан
таспаларынан пайда болған кіріс тесігі арқылы итеріледі. Шамдарды ұстаушы қабылдайды,
престеу мөртабандары шамдарды жабады жəне целлофанға орайды. Кесу құрылғысының
көмегімен оларды бөлу жəне 5 дана кесу жүзеге асырылады.кесу құрылғысы.
Оралған шамдар машиналарға түседі, онда олар 10 дана жиналады.картон қораптарға
парақшаны салыңыз, жапсырмаға серия нөмірін жəне жарамдылық мерзімін қойыңыз.
Дайын өнімді құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 20О С жоғары емес температурада
сақтаңыз.
Суппозиторийлерді құю əдісімен дайындаған кезде олардың массасы ұяның пішініне
(көлеміне), пайдаланылған дəрілік заттардың үлес салмағына жəне негізіне байланысты болады.
Біріншіден, дəрілік заттар 5% - ға дейінгі мөлшердегі суппозиторийлердің құрамына
кіреді немесе негізде жақсы ериді, олар формада алатын шамалы көлемді ескермеуге болады.
Екіншіден, заттар суппозиторий негіздеріне көп мөлшерде енген кезде, қалыптарға
құйылған кезде оларесыстырған негіздің көлемін елемеуге болмайды. Дəрілік зат алатын
көлем мен негіз арасындағы нақты қатынасты табу керек, əйтпесе дозалау дəлдігі бұзылады.
Бұл қатынас "алмастыру коэффициентімен" жəне "кері алмастыру коэффициентімен"
өрнектеледі.).
Алмастыру коэффициенті (кірпі) - бұл май негізінің бір салмағын 0,95 меншікті
массасымен алмастыратын дəрілік заттың мөлшері, яғни.дəрілік заттың бұл мөлшері май
негізінің бір салмақтық бөлігімен бірдей көлемді алады.
Кері алмастыру коэффициенті (l / кірпі) дəрілік заттың бір салмағын алмастыратын май
негізінің мөлшері деп аталады. Яғни, май негізінің мөлшері 1,0 г дəрілік заттың көлеміне тең.
Суппозиторийлер технологиясын жетілдіруде салқындатылған жəне ұсақталған
негіздердің композицияларын дəрілік заттармен басу арқылы термиялық емес дайындау əдісі
маңызды.
Эксцентрлік таблетка машиналарында престеу əдісімен соққыны, матрицаны жəне
қаптаманы салқындату кезінде сағатына 40-тан 100 мыңға дейін суппозиторий алуға болады.
Суппозиторий массасы əдетте тоңазытқышта 3-5 оС дейін салқындатылады, ұсақталады жəне
електен өткізіледі. В. түйіршіктің құрамы технологиялық қасиеттерін түзету үшін лактоза,
сахароза, аэросил, крахмал енгізіледі.
Бұл əдістің артықшылығы-термолабильді дəрілік заттардың жойылуын болдырмау,
белсенді заттың тұнбасының болмауы жəне оның балқытылған суппозиторий негізімен
үйлеспеуін болдырмау.
Бұл əдісті пластикалық негіздер қолданылған жағдайда қолдануға болады. Масса көлемі
бойынша өлшенетіндіктен, дəрілік заттарды алмастыру коэффициенттерін қолдану керек.
Сығымдалған суппозиторийлерді өндіру процесінде аздап итеру күштерін қолдану
қажет болады, өйткені май негізінің бөлшектері олардың қарқынды пластикалық ағынына
байланысты қабырға қабатында майлау қызметін атқарады.

Престеу əдісі жүрек гликозидтері, кейбір термолабильді гормоналды препараттар,
биогендік стимуляторлар бар суппозиторийлер өндірісінде жарамды, өйткені пісіру
процесінде дозаның жоғары дəлдігі, дəрілік заттардың термостабильділігі қамтамасыз
етіледі.
Суппозиторийлерді стандарттау. Номенклатура.
Фармакопея ХІ суппозиторийлерге келесі талаптарды қояды: суппозиторийлердің
массасы біркелкі, пішіні бірдей жəне қолдануға ыңғайлы қаттылыққа ие болуы керек.
Біртектілік бойлық кесіндіде дақтардың болуы немесе болмауы көзбен тексеріледі.
Сонымен қатар, фармакопея суппозиторийлердің орташа массасының сəйкестігін жəне
одан ауытқуды нормаларға сəйкес анықтайды.
Липофильді негіздерде дайындалған суппозиторийлер үшін балқу температурасы
анықталады, ол 37оС аспауы керек. Егер балқу температурасын анықтаса, толық деформация
уақыты анықталады, ол 15 минуттан аспауы керек.
Гидрофильді негіздерде жасалған суппозиторийлер үшін еру уақыты анықталады.
Суппозиторий 1 сағат ішінде еруі керек.
Суппозиторийлерде белсенді заттардың мөлшерінің сандық құрамы мен
біркелкілігі анықталады.
Суппозиторийлердің номенклатурасы. Өнеркəсіптік өндірістегі қынаптық шарлар
суппозиторийлерінің 
номенклатурасына 
мынадай 
атаулар 
(жазбалардың
мысалдары)енгізілген:
Цефекон (Suppositoria "Cefeconum"). Құрамы: салициламид ,6 г, амидопирин 0,2 г,
фенацетин 0,2 г, кофеин (немесе кофеин натрий реноаты) 0,05 г. 
Бетиол (Suppositoria "Bethiolum"). Құрамы: белладонна сығындысы, 15 г, ихтиол 0,2 г.
Анузол (Suppositoria "Anusolum.». Құрамы: белладонна сығындысы, 02 г (немесе
0,015 г), ксероформ 0,1 г, мырыш сульфаты 0,05 г, лицерин 0,12 г.
Анестезол (Suppositoria .Anaesthesolum»). Құрамы: анестезин 0,1 г, дерматол 0,04
г, ментол 0,004 г, мырыш оксиді 0,02 г.
Глицерин суппозиторийлері (Sttppositoria sit glycerino). Құрамы: глицерин 1,44 г
(немесе 2,46 г), стеарин қышқылы 0,12 Г немесе 0,25 г), натрий көмірқышқыл газы 0,06 г
(немесе 0,13 г).
Дигитоксин суппозиторийлерінде (suppositoria sit digitoxino) 0,00015 г
дигитоксин бар.
Антисептикалық шамбиологиялық (suppositoria antiseptica biologica). Құрамы: бұқа
плазмасы мен тромбопластиннің құрғақ қоспасы 0,9 г, левомицетин 0,02 г, новокаин 0,12 г,
белладонна сығындысы
0,015 г ..
Апилак шамдары (Suppositoria " Apilacum."құрамында 0,005 г (немесе 0,01 г)
мұздатылған кептірілген апилак бар.
Нео-Айузол (Suppositoria "Neo-Anusolum"). Құрамы: мырыш оксиді 0,2 г, висмут
нитраты 0,075 г, танин 0,05 г, йод 0,005 г, резорцин 0,005 г, метилен көк 0,003 г.
Ихтиол шамдары (suppositoria sit ichtpyolo) құрамында 0,2 г ихтиол бар.
Осарбон (GlobuliOsarbonum.). Құрамы: осарсол 0,35 г, бор қышқылы 0,3 г, глюкоза 0,3
г.
Осарцид (Globuli "Osarcidum"). Құрамы: осарсола.о,3 г,'глюкоза 0,2 г, бор қышқылы 0,3
г, стрептоцид 0,3 г.
Ректалды дəрілік формалардың даму перспективалары
Ректалды суппозиторийлер-бұл бірнеше бағытта дамитын перспективалы дəрілік
форма.
Мұздатылған кептірілген суппозиторийлер. Кеуекті құрылымы мен үлкен ішкі бетінің
арқасында мұндай суппозиторийлер тік ішектің шырышты секрециясының/ шамалы
мөлшерінде тез ыдырайды жəне құрамындағы дəрілік заттарды шығарады. Олар су
суспензияларынан немесе қосалқы жəне дəрілік заттардың эмульсияларынан дайындалады,
олар қалыптарға құйылғаннан кейін терең мұздатуға (лиофилизацияға) ұшырайды.
Кеуекті суппозиторийлер. Тік ішектің шырышты қабығының инъекциялық
суппозиторийлермен жанасу бетін ұлғайту жəне дəрілік компоненттердің бөлінуін жеңілдету
үшін кеуекті суппозиторийлер ұсынылады, олар балқытылған массаны қалыптарға құю
арқылы дайындалады, содан кейін вакуум тереңдігі 600 мм сын.бағ. ст.
Эмульсиялармен, суспензиялармен немесе дəрілік заттардың ерітінділерімен
толтырылған қуыс суппозиторийлер де Дəрілік заттардың тезірек бөлінуіне ықпал
етеді.
Көп қабатты суппозиторийлер. Бірқатар елдерде екі жəне көп қабатты суппозиторийлер
патенттелген. Мұндай суппозиторийлердің қабығы құрамында жергілікті дəрілік заттар
(анестезин, белладонна сығындысы) бар балқу температурасы төмен негізден жасалады.
Денеге резорбтивті əсер ететін заттар өзекке енгізіледі. Өзек үшін жоғары температура, балқу
негізі қолданылады.
Пленкамен қапталған суппозиторийлер. Дəрілік заттарды ректалды енгізу кезінде
бақыланатын жеткізу суппозиторийлерді, пленкалы жабындарды пайдалану арқылы жүзеге
асырылуы мүмкін.белсенді компоненттің диффузиясын бəсеңдету арқылы немесе
суппозиторийлерді капсулаларға салу арқылы.

Боялған суппозиторийлер. Суппозиторийлерді бояу белгілі бір қызығушылық
тудырады.заттардың əртүрлі фармакологиялық топтарын көрнекі түрде анықтауға емес,
суппозиторийлерді тотығуды, кіретін компоненттердің жойылуын тудыратын сəулелердің
белгілі бір спектрінің əсерінен қорғау мақсатында.
Ректалды жақпа, капсула, аэрозоль, тампон, ректиол өндірісі
Гидрофобты жəне гидрофильді негіздердегі ректалды жақпа жақында медициналық
тəжірибеде кеңінен қолданылады. Гидрофильді негіздер ретінде бірінші типтегі эмульсиялар
(м / в), полиэтиленгликольдер, метилцеллюлоза туындылары қолданылады.
3мақсатты бір рет енгізу 50 г дейін қолданылатын дəрілік заттардың мөлшерін
көбейтуге мүмкіндік береді. Сонымен қатар, негіздің көп мөлшері тітіркенуді тудыратын
басқа енгізу əдістерімен дəрілік заттарды тағайындауға мүмкіндік береді. Ректалды жақпа-
арнайы апликаторы бар шприц-түтіктерде шығарылатын дозаланған дəрілік түрі.
Ректальды желатинді капсулалар-бұл перспективалы дəрілік формалардың бірі. Олар
алғаш рет 1937 жылы "Шерер" фирмасымен іш жүргізетін суппозиторийлерді жабу үшін
ұсынылды, 
тек 
1980 
жылы 
Ұлыбританияның 
Фармакопеясында 
"тік 
ішек
капсулалары"мақаласы енгізілді.Торпедо тəрізді ректалды дəрілік формаларға қойылатын
талаптарды белгілеу.
Қазіргі уақытта терапевтік əсердің əртүрлі бағыттарындағы ректалды капсулалар
шығарылады: қабынуға қарсы, жараға қарсы, туберкулезге қарсы, гормоналды жəне т.б.
ректалды желатинді капсулалар технологиялық, биофармацевтикалық жəне экономикалық
тұрғыдан суппозиторийлермен салыстырғанда перспективалы екендігі көрсетілген.¬
Ректальды капсулалар көлемі 0,6 мл-ден 1,8 мл-ге дейін "ұзартылған" тамшы түрінде
болады жəне жұқа желатин қабатынан тұрады, оның беті сумен суланған кезде шырышты
болады, бұл оларды қолдануды жеңілдетеді, дəрілік заттың бір реттік дозасымен
толтырылған. Мұндай капсулалар, майлы суппозиторийлерден айырмашылығы, жоғары
температура жағдайында төзімді (45-50 0С), дегенмен олар ішек шырышты қабығына
тітіркендіргіш əсер етпестен дəрілік заттарды тезірек шығарады.
Желатинді қабық дəрілік заттарды қоршаған орта факторларының əсерінен қорғайды
жəне суппозиторийлерге қарағанда артықшылықтарға ие, өйткені онда заттар линимент,
жақпа, эмульсия, суспензия немесе ерітінді жəне т. б. түрінде капсулалануы мүмкін.Дəрілік
заттың бөлінуі суппозиторийлерге қарағанда тезірек жəне оңай, өйткені тік ішектің əлсіз
сілтілі ортасының (рН 7,3-7,6) əсерінен желатин қабығы ісінеді жəне бұл жағдайда тік
ішектің қабырғасының əлсіз перистальтикасы оның тігіс орнында жарылуы үшін
жеткілікті.жəне мазмұнын босату.
Ректальды желатин капсулалары идеалды суппозиторийлерге қойылатын барлық
талаптарға жауап береді жəне проктологиялық ауруларды емдеу үшін медицинада сəтті
қолданылуы мүмкін. Ғалымдардың зерттеулері капсулада қажетті емдік əсері бар дəрілік
заттың мөлшері суппозиторийлердің екі еселенген дозасын құрайтынын көрсетті. Демек,
желатинді қабықта тік ішек өнімдерін өндіру қымбат биологиялық белсенді ингредиенттерді
үнемдеуге жəне көптеген препараттардың өзіндік құнын төмендетуге мүмкіндік береді.
Ректалды желатин капсулаларын өндіру толығымен автоматтандырылған жəне қымбат
импортталған суппозиторий негізін - какао майын ауыстыруға мүмкіндік береді. Ректалды
мақсаттағы капсулаларды дайындау престеу қағидаты бойынша жұмыс істейтін жоғары
өнімді автоматты желілерде жүзеге асырылады.
Ректиоли. Клизма түрінде тік ішекке енгізілген сулы ерітінділерден дəрілік заттар өте
тез сіңетіні белгілі, бірақ ерітіндінің бір бөлігі сыртқа құйылады. Мұндай жағдайларда
дəрілік ерітінділерді ректалды тамшуырлардың көмегімен енгізу ыңғайлы - ұшымен серпімді
банкадан тұратын ректиолдар. Спрей сыйымдылығы 1,5-5 мл гофрленген контейнер түрінде
жасалған.ұшы оған қатты бекітілген жəне полиэтиленнен жасалған. Олеогельдердің,
линименттердің, майлардың ректиолдарын толтыру үшін қолдану проктологиялық дəрілік
формалардың ассортиментін кеңейтуге кең мүмкіндіктер ашады.
Тік ішек тампондары-мақта жүнімен оралған, оған адсорбцияланған дəрілік заттармен
оралған пластикалық таяқша. Мақта тампоны альгинаттың жұқа қабатымен жабылған.
Қолданар алдында тампон біраз уақытқа суға батырылады, нəтижесінде альгинат қабығы
ісінеді жəне дəрілік заттың диффузия процесіне кедергі болмайды. Тампон тік ішекке 2
сағатқа енгізіледі, негізінен геморройды емдеу үшін қолданылады.

жүктеу/скачать 4.65 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: