Предмет, задачи, методы фармакологии. Фармакология



жүктеу 0.67 Mb.
бет3/5
Дата17.06.2016
өлшемі0.67 Mb.
1   2   3   4   5

Наркотические анальгетики


Алкалойды опия

Синтетические заменители морфина





  • морфин

  • кодеин

  • омнопон (новогал. Препарат)

  • опий и его галеновые препараты




  • промедол

  • пентазоцин

  • фентанил

  • суфентанил

  • алфентанил

Алкалойды опия



Производные фенантрена



Производные изохинолина



  • кодеин

  • морфин

  • тебаин

  • папаверин



2.1.3.4.1. Наркотические анальгетики

Механизм противоболевого действия – 2 компонента.

1.Нейрофизиологический.

2.психоэмоциональный.
1.В мембранах нейронов, участвующих в проведении болевых импульсов, имеются специфические "опиатные" рецепторы. Они возбуждаются эндогенными нейропептидами - энкефалинами и эндорфинами. Возбуждение опиатных рецепторов снижает выброс медиаторов - химических агентов, вызывающих.

Наркотические анальгетики в силу структурного сходства с молекулами энкефалинов и эндорфинов взаимодействуют и возбуждают опиатные рецепторыи нарушают проведение болевых импульсов в ЦНС.


Препараты стимулируют активность антиноцицептивной системы, усиливая тормозное воздействие на проведение боли и ее эмоциональное проявление.
2.Наркотические анальгетики возбуждают центр положительных эмоций и изменяют эмоциональное восприятие боли.

Производные фенантрена – угнетают ЦНС, обезболивающее действие, противокашлевое, повышают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, вызывают лекарственную зависимость.

Кодеин - противокашлевое действие.

Морфин – анальгезирующее действие.

Папаверин – миотропный спазмолитик.

Производные изохинолина – на ЦНС не действуют, обладают миотропным спазмолитическим действием, лекарственной зависимости не вызывают.


Морфин является основным алкалоидом. Основные эффекты связаны с действием на ЦНС.
Влияние морфина на разные ее отделы неодинаково: некоторые структуры он угнетает, другие - возбуждает. Морфин дает обезболивание, но при этом нет потери сознания. Препарат вызывает эйфорию, обладает успокаивающим и снотворным действием; сон неглубокий, богат яркими сновидениями.

Дыхательный центр – угнетает (дозозависимо). В больших дозах дыхание Чейна-Стокса. Угнетает центр терморегуляции – гипотермия.

В малых дозах он вызывает урежение и углубление дыхательных движений, а в больших - уменьшает не только частоту, но и глубину дыхания. При передозировке морфина смерть наступает от паралича дыхательного центра. Все наркотические анальгетики, угнетая кашлевой центр продолговатого мозга, подавляют кашель. Рвотный центр –может возбуждать или угнетать.

Морфин суживает зрачки (возбуждение центров глазодвигательных нервов).

Возбуждает центр вагуса – брадикардия, повышение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов

. Морфин усиливает спазм сфинктеров желудочно-кишечного тракта, что приводит к замедлению, а иногда и прекращению перехода содержимого кишечника из одного отдела в другой - "запирающий эффект", чему способствует также снижение выделения желчи; препарат подавляет секрецию пищеварительных желез и поджелудочной железы. Морфин снижает диурез, спазмируя сфинктеры мочевого пузыря. Кроме того, тормозится мочеобразование за счет повышенного выделения антидиуретического гормона (вазопрессин).


Острое отравление – коматозное состояние. Понижение АД, резкая брадикардия, бронхоспазм.
Для хронического отравления препаратом характерны "точечные" зрачки, морфин вызывает брадикардию и может снизить артериальное давление. Морфин способствует освобождению гистамина из тучных клеток, вызывая набухание слизистой оболочки бронхов и бронхоспазм, гиперемию, зуд, потливость.
Меры помощи - промывание многократное ЖКТ, введение анатагонистов – налорфин, налоксон, атропин, аналептики, симптоматическая терапия.
Синтетические заменители морфина – промедол, фентанил.

Промедол – действует слабее. Обладает спазмолитическим действием. При коликах.

Фентанил – короткого и сильного действия, для нейролептанальгезии (метод обезболивания при котором утрачена болевая чувствительность, снижен мышечный тонус, но сохранено сознание.
38.Противосудорожные средства.


ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

Для купирования судорог

Для предупреждения судорог



  1. С выраженным наркотическим действием

  • средства для ингаляционного наркоза

  • снотворные барбитураты

  1. пр. бензодиазепина

  • реланиум

  • седуксен

  • карбомазепин

  1. При больших судорожных припадках

  • Фенобарбитал, дифенин хлоракон, гексамедин, карбамазепин

  • бензодиазепиновые транквилизаторы

  1. При малых судорожных припадках

- этасукцинид, триметил

Судороги и судорожные состояния являются симптомами ряда заболеваний ЦНС (менингит, арахноидит, энцефалит, травма черепа, эпилепсия - эпилептический статус, острые нарушения мозгового кровообращения - отек мозга, гипоксия), нарушений обменных процессов в организме (гипогликемия, гипокальциемия, гипертермия и др.), отравлений некоторыми ядами и лекарствами (бемегрид, коразол, стрихнин, новокаин, амидопирин, наркотические анальгетики, ФОС и др.).


Основная причина судорог - нарушение гемодинамики по типу коллапса и мозгового кровообращения (гипоксия, отек мозга).
Средства для наркоза – нарушают синаптическую передачи и проведение импульсов в ЦНС – купируют судороги.

Барбитураты, снотворные, фенобарбитал натрия взаимодействуют со специфическими барбитуровыми рецепторами и усиливают процессы торможения в ЦНС.

Бензодиазепины – с бензодиазепиновыми рецепторами и усиливают процессы торможения в ЦНС.
Специальное значение имеют противосудорожные средства, применяемые для лечения эпилепсии (epilepsia - припадок) - хронического заболевания центральной нервной системы сложного генеза, проявляющегося периодически возникающими судорожными приступами.
При данном заболевании возникает патологический эпилептогенный очаг. Он может иметь локализованный характер (очаговая эпилепсия), а может распространяться на обширные участки мозга и вызывать генерализованные судороги.

Различают следующие клинические проявления эпилепсии:


1) большие судорожные припадки (grand mal), которые характеризуются потерей сознания и генерализованными тонико- клоническими судорогами;
2) малые припадки (petit mal), протекающие в виде кратковременной (2-5 с) потери сознания, без судорог;
3) психомоторные припадки: нарушение сознания с двигательным и психическим беспокойством;
4) кратковременные клонические сокращения мышц без утраты сознания - миоклонусэпилепсия.

Противоэпилептические средства предупреждают развитие проявлений эпилепсии, снижая активность нейронов эпилептического очага. Предупреждают формирование судорожного фокуса в клетках ЦНС.


Фенобарбитал используют для лечения эпилепсии (к сожалению, обладает выраженным снотворным действием, кумулирует, дает явления последействия).(при больших судорожных припадках).
Карбамазепин ингибируют фермент, разрушающий g-аминомасляную кислоту. Эффективен привсех видах эпилепсии, купирует судороги.

Для предотвращения больших судорожных припадков применяются также фенитоин (дифенин). Блокирует Натриевые каналы и предупреждает генерализацию судорог (гиперполяризация мембран), не угнетает ЦНС, обладает местным раздражающим действием(тошнота, рвота).

39. Противопаркинсонические средства.

1   2   3   4   5


©dereksiz.org 2016
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет