Ревматоидный артрит Rheumatoid Arthritis
Formulation and evaluation of quercetin polycaprolactone microspheres for the treatment of rheumatoid arthritis
жүктеу/скачать 3.28 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- SUBJECTS
- RESULTS
- CONCLUSIONS
Formulation and evaluation of quercetin polycaprolactone microspheres for the treatment of rheumatoid arthritis.Natarajan V1, Krithica N, Madhan B, Sehgal PK.
Quercetin had been shown to be effective in the management of arthritis. However, bioavailability of quercetin is a concern for such treatment. This work aims at the development of intra-articular drug delivery system by controlled release of quercetin (loaded in microspheres) for the management of rheumatoid arthritis. Polycaprolactone has been used for the preparation of microspheres (with quercetin) using the solvent evaporation method. The physio-chemical characterisation of polycaprolactone-loaded quercetin microspheres was carried out to obtain information about particle size distribution, drug loading efficiency, morphology, thermal properties, polymorphism and release trends in phosphate-buffered saline at pH 7.4 and 37°C. Quercetin-loaded polycaprolactone microspheres were found to be biocompatible as evidenced from in vitro and in vivo studies using a rabbit synovial cells and Wistar rats, respectively. Quercetin release from microspheres of selected formulations showed biphasic nature due to initial burst effect followed by a controlled release. These results suggest that optimised quercetin-loaded polycaprolactone microspheres may be the viable strategy for controlled release of quercetin in the joint cavity for more than 30 days by intra-articular injection to treat rheumatoid arthritis. Формулирование и оценку кверцетин polycaprolactone микросфер для лечения ревматоидного артрита. Кверцетин было показано, чтобы быть эффективным в управлении артрит. Однако биодоступность кверцетин является проблемой для такого лечения. Эта работа направлена на развитие внутри-суставной системы доставки лекарств по контролируемым высвобождением кверцетин (загружается в микросфер) для управления ревматоидного артрита. Polycaprolactone был использован для подготовки микросферы (кверцетин), используя метод испарения растворителя. Физико-химическая характеристика polycaprolactone загружены кверцетин микросфер было осуществлено с целью получения информации об распределения частиц по размерам, наркотиков загрузки эффективности, морфологии, тепловые свойства, полиморфизм и отпустите тенденции в фосфатно-буферный солевой рН 7,4 и 37 градусов C. Кверцетин-загружен polycaprolactone микросфер оказались биосовместимых как показывает in vitro и in vivo с использованием кролик синовиальных клеток и крыс линии Вистар, соответственно. Кверцетин освобождения из микросфер с выбранной формулировки показал двухфазный характер из-за первоначального всплеска эффект с последующим контролируемым высвобождением. Эти результаты позволяют предположить, что оптимизированные кверцетин-загружен polycaprolactone микросфер может быть жизнеспособной стратегии для контролируемого высвобождения кверцетин в полость сустава более чем на 30 дней по внутрисуставных инъекций для лечения ревматоидного артрита. J Am Coll Nutr. 2009 Feb;28(1):56-62. Effects of antioxidant supplements intervention on the level of plasma inflammatory molecules and disease severity of rheumatoid arthritis patients.Bae SC1, Jung WJ, Lee EJ, Yu R, Sung MK.
Excess generation of reactive oxygen species in damaged joints accelerates inflammatory responses in RA (rheumatoid arthritis) patients. The complementary effects of dietary antioxidant supplementation on the blood level of inflammatory mediators and the severity of the disease in RA patients were evaluated. Study Design and Settings: The study was conducted as a randomized, placebo-controlled, double-blind, three-treatment cross-over design trial. The participants visited the hospital as outpatients. SUBJECTS:Twenty patients meeting the 1987 criteria for the classification of rheumatoid arthritis completed the study. INTERVENTIONS:The subjects were randomized in three groups to receive one of following supplementation; quercetin+vitamin C (166 mg+133 mg/capsule), alpha-lipoic acid (300 mg/capsule) or placebo for 4 weeks (3 capsules/day). Each treatment period consisted of 4 weeks with 2 weeks of wash-out period before the subject starts next supplementation. Outcome Parameters: Serum levels of tumor necrosis factor-alpha(TNF-alpha), interleukin-1beta(IL-1beta), interleukin -6(IL-6), and C-reactive protein (CRP) were measured. The severity of disease was evaluated using Korean Health Assessment Questionnaire(KHAQ) and Visual Analogue Scale(VAS). Nutrient intake was measured at baseline and at the end of each intervention period. RESULTS:The mean energy and nutrient intakes remained constant during study period. No significant differences were found in the serum concentrations of pro-inflammatory cytokines and CRP between treatments. The scores of disease severity measurements were not significantly different between treatments, although quercetin supplementation had a tendency to reduce VAS. CONCLUSIONS:Dietary supplementation of antioxidants at 900 mg/day for 4 weeks did not change the blood biomarkers of inflammation and disease severity of RA patients under conventional medical treatments. Further considerations for dose-response relationships, duration of supplementation, and susceptible biomarkers are required. Эффект антиоксидантных добавок вмешательства на уровне плазматических воспалительных молекул и тяжести заболевания ревматоидного артрита у пациентов. Избыток генерации активных форм кислорода в поврежденные суставы и ускоряет воспалительные реакции в РА (ревматоидный артрит) пациентов. Взаимодополняющий эффект пищевые добавки с антиоксидантами-на-крови уровня медиаторов воспалительного процесса и тяжести заболевания у пациентов с ра, были оценены. Дизайн исследования и настройки: исследование проводилось как рандомизированное, плацебо-контролируемое, двойное слепое, три-лечение перекрестным дизайном суда. Участники посетили больницы, амбулаторно. Предметам:Двадцать пациентов, отвечающих 1987 критерии классификации ревматоидный артрит завершили учебу. Вмешательств:Участники были рандомизированы в три группы на получение одной из следующих добавок; кверцетин+витамин C (166 мг+133 мг в капсуле), Альфа-липоевая кислота (300 мг/капсула) или плацебо в течение 4 недель (3 капсулы в день). Каждый период лечения состоял из 4 недели 2 недели смыванию период до тема начинается следующий добавок. Результат параметры: сывороточные уровни фактора некроза опухоли-Альфа(ФНО-Альфа), интерлейкина-1beta(IL-1beta), интерлейкина -6(IL-6), и C-реактивного белка (CRP) были измерены. Тяжесть заболевания оценивалась с помощью корейской Health Assessment questionnaire(KHAQ) и визуально-аналоговой шкалы(VAS). Потребление питательных веществ был измерен в начале и в конце каждого выступления период. Результаты:Средняя энергия и потребление питательных веществ оставался неизменным на протяжении всего периода исследования. Не было обнаружено существенных различий в сыворотке крови концентрации провоспалительных цитокинов и СРБ между процедурами. Оценки тяжести заболевания измерений существенно не различались между процедурами, хотя кверцетин добавок имело тенденцию к снижению VAS. Выводы:Пищевые добавки антиоксидантов в 900 мг/сут в течение 4 недель не изменить биомаркеров в крови и степени тяжести заболевания, воспаление ра пациентов в возрасте от обычного лечения. Дальнейшие соображения по зависимости реакции от дозы, длительности лечения и восприимчивы биомаркеров требуется. Biochem Pharmacol. 2008 Jul 1;76(1):70-8. doi: 10.j.bcp.2008.03.020. Epub 2008 Apr 6. жүктеу/скачать 3.28 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|