Кесте- 1 Ксенобиотиктердің трансформациялану реакциялары
Реакциялар Дәрілік заттардың мысалдары
|
ТОТЫҒУ
|
Алифаттық гидроксилдену
|
RCH2→OH
RCHCH3
|
Этаминол, ибупрофен, бутамид, циклоспорин
|
Ароматтық гидроксилдену
|
|
Фенобарбитал, дифенин, бутадион, анаприлин
|
О- деалкилдену
|
|
Кодеин, индометацин
|
N- деалкилдену
|
|
Морфин, кодеин, сибазон, имигурамин, теафиллин, эритромицин
|
Тотықтырушы дезаминдену
|
|
Норадреналин, адреналин, гистамин, сибазон, фенамин
|
Қалпына келу
|
Альдегидтердің, кетандор-дың, қышқылдардың қалпына келуі
|
|
Варфарин.
|
Сульфаттау - бұл унтозол ферменті- сульфотрисферазаның қатысуымен бейорганикалық сульфатты 3'- фосфоаденозил-5'- фосфосульфаттан алифаттық спирттің және фенолдың гидроксиліне тасымалдау. Кейбір дәрілер аз дозада сульфоконъюгаттар, ол үлкен дозаларда- глюкуронидтер құрады.
Ацетилденуде ацетилюнэнзим А сірке қышқылы аминдерге, гидролиздерге, сульфаниламидтерге қосылады. Реакция жасуша уитозолының ацетилтрансфераза ферментімен католизденеді. Ацетилденген метаболиттер суда нашар ериді және баяу шығарылады.
Метилдену- метилтрансфераза әсерімен метилді S- аденозилметионнан дәрілік затқа тасымалдау. Бұл померлі метаболиттер түзілмейтін жалғыз реакция болып табылады. Кейінгі уақыттарда конъюгация реакцияларында улы метаболиттер-N-сульфоэфирлер,N-ацетоксиариламиндер пайда болу мүмкіндігі анықталды. Олар ДНК- ны зақымдап, мутагенез және концергенезді дамытады. Биотрансформация реакциялары мысалдары 9- шы кестеде көрсетілген.
Достарыңызбен бөлісу: |
