Фармакология
жүктеу/скачать 0.76 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Прямое
- Мембранный
- Ферментативный
- Рецепторный
| Физический механизм действия. Действие ЛВ связано с его физиче- скими свойствами. Например, уголь активированный специально обработан, в связи с чем обладает большой поверхностной активностью. Это позволяет ему абсорбировать газы, алкалоиды, токсины и др.
Прямое химическое взаимодействие. Это достаточно редкий меха- низм действия ЛС, суть которого заключается в том, что ЛС непосред- ственно взаимодействует с молекулами или ионами в организме. Таким механизмом действия обладает, например, унитиол, относящийся к группе антидотов. В случае отравления тиоловыми ядами, в том числе солями тя- желых металлов, унитиол вступает с ними в прямую химическую реакцию, в результате чего образуются нетоксичные комплексы, которые выводятся из организма с мочой. Таким образом действуют и антациды, вступающие в прямое химическое взаимодействие с соляной кислотой, понижая кис- лотность желудочного сока. Мембранный (физико-химический) механизм. Связан с влиянием ЛС на токи ионов (Na+, K+, Cl־ и др.), определяющих трансмембранный элек- трический потенциал. По такому механизму действуют средства для наркоза, антиаритмические средства, местные анестетики и др. Ферментативный (биохимический) механизм. Этот механизм опре- деляется способностью некоторых ЛС оказывать активирующее или угне- тающее влияние на ферменты. Арсенал ЛС с таким механизмом действия весьма широк. Например, антихолинэстеразные средства, ингибиторы мо- ноаминооксидазы, блокаторы протонной помпы и др. Рецепторный механизм. В организме человека существуют высокос- пецифичные биологически активные вещества (медиаторы), которые взаи- модействуют с рецепторами и изменяют функции тех или иных органов или тканей организма. Рецепторы — это макромолекулярные структуры, обладающие изби- рательной чувствительностью к определенным химическим соединениям. При взаимодействии ЛС с рецепторами происходят биохимические и фи- зиологические изменения в организме, сопровождающиеся тем или иным клиническим эффектом. Медиаторы и лекарственные вещества, активирующие рецепторы и вызывающие биологический эффект, называются агонистами. Лекар- ственные вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их активации и биологического эффекта, уменьшающие или устраняющие эффекты агонистов, называются антагонистами. Выделяют также агони- сты-антагонисты — вещества, которые по-разному действуют на подти- пы одних и тех же рецепторов: одни подтипы рецепторов они стимулиру- ют, а другие — блокируют. Например, наркотический анальгетик нал- буфин стимулирует опиоидные каппа-рецепторы (поэтому снижает боле- вую чувствительность) и блокирует опиоидные мю-рецепторы (поэтому менее опасен в плане лекарственной зависимости). Способность веществ связываться с рецепторами обозначают терми- ном «аффинитет». По отношению к одним и тем же рецепторам аффинитет разных веществ может быть различным. Выделяют следующие виды рецепторов: Рецепторы плазматических мембран: канального типа: Н-холинорецепторы нервного типа, Н-холиноре- цепторы мышечного типа, ГАМК-рецепторы; рецепторы, связанные с G-белком: α- и β-адренорецепторы, М3-хо- линорецепторы; рецепторы интегративного типа: NO-рецептор. Внутриклеточные рецепторы: цитозольные. митохондриальные. ядерные. Рецепторы плазматических мембран.жүктеу/скачать 0.76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|