J pineal Res Мелатонин как иммунорегулирующий агент


International Union of Basic and Clinical Pharmacology. LXXV. Nomenclature, classification, and pharmacology of G protein-coupled melatonin receptors



бет39/55
Дата12.07.2016
өлшемі1.4 Mb.
#193742
түріРеферат
1   ...   35   36   37   38   39   40   41   42   ...   55

International Union of Basic and Clinical Pharmacology. LXXV. Nomenclature, classification, and pharmacology of G protein-coupled melatonin receptors.


Dubocovich ML, Delagrange P, Krause DN, Sugden D, Cardinali DP, Olcese J.

The hormone melatonin (5-methoxy-N-acetyltryptamine) is synthesized primarily in the pineal gland and retina, and in several peripheral tissues and organs. In the circulation, the concentration of melatonin follows a circadian rhythm, with high levels at night providing timing cues to target tissues endowed with melatonin receptors. Melatonin receptors receive and translate melatonin's message to influence daily and seasonal rhythms of physiology and behavior. The melatonin message is translated through activation of two G protein-coupled receptors, MT(1) and MT(2), that are potential therapeutic targets in disorders ranging from insomnia and circadian sleep disorders to depression, cardiovascular diseases, and cancer. This review summarizes the steps taken since melatonin's discovery by Aaron Lerner in 1958 to functionally characterize, clone, and localize receptors in mammalian tissues. The pharmacological and molecular properties of the receptors are described as well as current efforts to discover and develop ligands for treatment of a number of illnesses, including sleep disorders, depression, and cancer.



Международный союз базовой клинической фармакологии . LXXV . Номенклатура , классификация и фармакология G -белком рецепторов мелатонина .
Dubocovich М.Л., Delagrange P , Краузе Д.Н., Сагден D , Cardinali DP , Olcese Дж.
Гормон мелатонин (5-метокси -N- acetyltryptamine ) синтезируется в основном в шишковидной железе и сетчатки , а в некоторых периферических тканей и органов. В обращении , концентрация мелатонина следует циркадный ритм , с высокими уровнями в ночное время , обеспечивающих временные сигналы в тканях-мишенях , наделенные рецепторов мелатонина . Рецепторов мелатонина получать и переводить сообщение мелатонина влиять суточные и сезонные ритмы физиологии и поведения. Сообщение мелатонин переводится через активацию двух -белком G , МТ (1) и МТ (2) , которые являются потенциальные терапевтические цели в расстройств , начиная от бессонницы и циркадных нарушений сна к депрессии, сердечно-сосудистых заболеваний и рака . В данном обзоре суммированы шаги, предпринятые после открытия мелатонина Аарон Лернер в 1958 году , чтобы функционально охарактеризовать , клон, и локализовать рецепторы в тканях млекопитающих . Фармакологические и молекулярные свойства рецепторов описаны , а также нынешних усилий раскрыть и развить лиганды для лечения ряда заболеваний , в том числе нарушений сна , депрессии и рака.

Clin Med Insights Oncol. 2010 Apr 28;4:35-41.

Melatonin, a promising role in taxane-related neuropathy.


Nahleh Z, Pruemer J, Lafollette J, Sweany S.

Author information


Melatonin has neuroprotective effects in animal studies and has been suggested to decrease adverse reactions of chemotherapy including neuropathy. This pilot trial aimed at assessing whether melatonin, given during taxane chemotherapy for breast cancer, will decrease the incidence and/or severity of neuropathy.

METHODS:


Twenty two consecutive patients beginning chemotherapy for breast cancer with paclitaxel, or docetaxel were enrolled. Patients received melatonin 21 mg daily at bedtime. Incidence and severity of neuropathy were assessed using neurological examinations, toxicity assessment per NCI-CTC 3.0 scale and FACT-Taxane quality of life questionnaire.

RESULTS:


Neuropathy was seen in 45% (n = 10) of patients, 23% (n = 6) grade 1 and 22% (n = 5) Grade 2 neuropathy. No grade 3 neuropathies were reported. The majority (55%) of all patients reported no neuropathy. Compliance with melatonin (>60% of dose) was seen in most patients (86%) No patient reported daytime sedation. The median FACT-Taxane quality of life end of study score was 137, with only a 0.5 median decline from baseline.

CONCLUSION:


Patients receiving melatonin during taxane chemotherapy had a reduced incidence of neuropathy. Melatonin may be useful in the prevention or reduction of taxane-induced neuropathy and in maintaining quality of life. Larger trials are warranted to further explore the role of melatonin in neuropathy treatment and prevention.

Мелатонин , перспективным роль в таксанового связанных нейропатии.


Nahleh Z , Pruemer J , LaFollette J , Sweany С.
НАЗНАЧЕНИЕ:
Мелатонин имеет нейропротекторное действие в исследованиях на животных и было предложено , чтобы уменьшить побочные реакции химиотерапии включая нейропатии. Это пилотное исследование с целью оценки того, мелатонин , учитывая при таксанового химиотерапии для рака молочной железы , уменьшает частоту и / или тяжесть нейропатии.
МЕТОДЫ :
Были зачислены двадцать два последовательных пациентов , начинающиеся химиотерапию для рака молочной железы с паклитакселом или доцетакселом . Пациенты получали мелатонин 21 мг в день перед сном . Частота и тяжесть нейропатии оценивались с помощью неврологическое обследование , оценку токсичности за NCI- CTC шкале 3.0 и ФАКТ - таксан качества анкеты жизни .
РЕЗУЛЬТАТЫ:
Невропатия был замечен в 45% ( п = 10 ) пациентов , 23% (п = 6) 1-й класс и 22% (п = 5) 2-й класс нейропатия . Не сообщалось 3 степени нейропатии . Большинство ( 55%) всех пациентов сообщили об отсутствии нейропатии. Соблюдение мелатонина ( > 60% от дозы), был замечен у большинства пациентов (86%) Нет пациент сообщил днем седации . Средний ФАКТ - таксана качество жизни конца нот исследования составила 137 , и лишь 0,5 средней снижение по сравнению с исходным .
ЗАКЛЮЧЕНИЕ :
Пациенты, получающие мелатонина во время таксанового химиотерапии было снижение частоты нейропатии. Мелатонин может быть полезно в предотвращении или уменьшении таксана , вызванной нейропатии и в поддержании качества жизни. Большие испытания имеют гарантию для дальнейшего изучения роли мелатонина в лечении и профилактике нейропатии .

Acta Histochem. 2011 Jul;113(4):423-7. doi: 10.1016/j.acthis.2010.03.006. Epub 2010 May 23.


Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   35   36   37   38   39   40   41   42   ...   55




©dereksiz.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет