«Біологічно активні гетероциклічні з’єднання. Амінокислоти»
З давніх часів люди лікували хвороби, використовуючи гетероциклічні сполуки з природної аптеки: листя, плоди і кору дерев, коріння і стебла трав, витяги з комах і так далі З природних з'єднань хінін славиться більш всього. Хінін - один з представників багаточисельного сімейства алкалоїдів - азотвмісних органічних сполук переважно рослинного походження. Майже всі алкалоїди є похідними азотистих гетероциклів. Хінін зіграв історичну роль в боротьбі з малярією. Прикладом іншого алкалоїду є папаверин, який використовують в медицині як спазмолітичний і судинорозширювальний засіб. В плодах кави містяться алкалоїди пурінової групи - кофеїн, теобромін і теофілін. Всі вони є стимуляторами центральної нервової системи, підвищують життєдіяльність тканин, підсилюють загальний обмін речовин. Теофілін і Теобромін застосовуються в медицині, як судинорозширювальні засоби, а також діуретики. В-лактамні антибіотики - Пеніцилін і цефалоспорін, що врятували мільйони людських життів, також є похідними гетероциклічних з'єднань[1].
Фурацилін є антибактеріальною речовиною, що діє на різні грампозитивні і грамнегативні мікроби (стафілококи, стрептококи, дизентерійна паличка, кишкова паличка, паличка паратифу, збудник газової гангрени і ін.). Його застосовують зовнішньо для лікування і запобігання гнійно-запальним процесам і всередину для лікування бактерійної дизентерії.
Фурадонін діє на грампозитивні і грамнегативні мікроби (стафілококи, стрептококи, кишкову паличку, збудники черевного тифу, паратифу, дизентерії, різні штами протея). Препарат ефективний при лікуванні інфекційних захворювань сечових доріг. Показаннями до застосування в терапевтичних цілях служать пієліт, пієлонефрити, цистити, уретрити [2].
Сучасна революція в психофармакології почалася ще в 50-і роки з похідних одного з гетероциклів - фенотіазіна. Класичним і, мабуть, найяскравішим їх представником є хлорпромазин (аміназін). Лише у США вживання хлорпромазину за короткий час дозволило вивільнити декілька мільйонів лікарняних ліжок, зайнятих людьми з різними психічними розладами. У 60-і роки в клінічну практику була введена інша група заспокійливих препаратів, що також відноситься до гетероциклів- похідних 1,4-бензодіазепіну (діазепам, нітразепам, феназепам і ін.). За короткий час по кількості споживаних пігулок вони стали одними з самих поширених в світі ліків.
Так само у ряді серцево-судинних препаратів останніми роками на перших місцях влаштувалися похідні 1,4-дигідропіридину, наприклад, фенігидін. Поширеним протираковим засобом є 5-фторурацил[4].
Глутамин и его роль в интенсивной терапии Чернуха Татьяна Юрьевна, 15 группа. Руководитель: Андреева С.В.
Глутамин (2-аминопентанамид-5-овая кислота) – одна из 20 аминокислот, входящих в состав белка. Является амидом моноаминодикарбоновой глутаминовой кислоты, образуясь из неё в результате прямого аминирования под воздействием глутаминсинтетазы.
Глутамин в организме может синтезироваться de novo, поэтому долгое время считался заменимой аминокислотой. Организм имеет большой резерв глутамина и в норме может синтезировать его в достаточных количествах. При состояниях гиперкатаболизма, связанных с сепсисом, травмой, хирургическим вмешательством и другими критическими состояниями, развивается глубокий дефицит глутамина, т.к. потребление глутамина резко возрастает и синтез становится недостаточным. Поэтому в настоящее время глутамин классифицируется как условно-незаменимая аминокислота. [3]
Физиологические функции глутамина.
Во внеклеточной жидкости, глутамин составляет около 25%, а в скелетных мышцах более 60%. Мышцы представляют собой основной эндогенный источник глутамина. Глутамин является незаменимым субстратом для нормального функционирования гуморального и клеточного иммунитета. Исследования in vitro показали, что недостаток глутамина в среде тканевой культуры резко ограничивает способность лимфоцитов отвечать на митогенную стимуляцию. Снижение пролиферации лимфоцитов при недостатке глутамина может быть связано с его использованием как предшественника для биосинтеза нуклеотидов, ДНК и РНК, и как важного источника энергии. В клетках системы фагоцитирующих мононуклеаров глутамин необходим для транскипции генов секреторных протеинов и цитокинов при антигенной стимуляции, а также для синтеза фосфолипидов для поддержания активности мембран во время пиноцитоза или фагоцитоза. У больных с тяжелыми ожогами показали восстановление пролиферации лимфоцитов в ответ на антигенную стимуляцию при введении глутамина. При критических состояниях свободный глутамин истощается очень быстро, организм компенсирует уровень свободного глутамина за счет распада белков мышечной ткани и повышенного синтеза глутамина. Причина развития дефицита глутамина – большое количество метаболических реакций и функций, которые прямо или косвенно зависят от глутамина, и резко возросшая потребность в нем быстропролиферирующих клеток. [2]
Регуляция метаболических процессов.
Глутамин – важный источник углерода и азота для различных субстратов. Глутамин используется непосредственно для синтеза белка и служит как предшественник для синтеза других аминокислот. Аминогруппа, получаемая при гидролизе глутамина до глутамата, используется в различных реакциях трансаминирования, включая синтез аланина из пирувата, синтез аспарагиновой кислоты из оксалоацетата, синтез фосфосерина, гидролизуемого с образованием серина. Глутамат в дальнейшем может подвергаться реакции дезаминирования с образованием пролина. Альфа-кетоглутарат, образуемый с участием фермента глутамат-дегидрогеназы в цикле Кребса, через оксалоацетат принимает участие в синтезе аспартата и других аминокислот. Глутамин – донатор азота для синтеза аминосахаров, пуринов и пиримидинов, используемых для синтеза азотистых оснований, входящих в состав дезоксирибонуклеиновой (ДНК) и рибонуклеиновой (РНК) кислот, необходимых для пролиферации клеток и синтеза белков. Синтез жирных кислот и мембранных фосфолипидов также происходит с участием метаболитов глутамина, в том числе субстрата цикла Кребса ацетил-кофермента А, предоставляющим ацетильные группы. Считается, что поступление глутамина в клетки мышц и печени повышает их гидратацию, и служит как анаболический пролиферативный сигнал. [1].
Список литературы
1. http://ru.wikipedia.org/wiki/%C3%EB%F3%F2%E0%EC%E8%ED
2.http://www.argo-shop.com.ua/article-451.html
3.http://www.xumuk.ru/encyklope
Достарыңызбен бөлісу: |