Меропенем (Meropenem).Синоним: меронем

Меропенем (Meropenem).Синоним: меронем

Сходен по противомикробной активности с имипенемом. К наиболее достоверным отличиям относятся более выраженная активность в отношении грамотрицательной флоры (H.influenzae, P.aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp. и др.), меньшая активность против стафилококков и стрептококков, отсутствие действия на E.faecalis. Препарат не разрушается почечной дегидропептидазой I, поэтому применяется без циластатина, не обладает нейротоксическими эффектами, поэтому возможно использование при менингите. Возможно введение внутривенно капельно и струйно, не вводится внутримышечно.

Монобактамы новый класс моноциклических бета- лактамов, имеющих узкий спектр противомикробной активности – аэробная Грам(-) флора.

Имеет узкий спектр активности, действует бактерицидно на грамотрицательную флору, включая P.aeruginosa, однако аналогично пенициллинам и цефалоспоринам разрушается БЛРС. Кроме того, инактивируется -лактамазами, которые вырабатываются стафилококками и бактероидами.

Выпускается во флаконах по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Спектр противомикробной активности: Грам (-) палочки - E.coli, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактеры, клебсиеллы, протеи, cepрации, цитробактеры, провиденции P.aeruginosa, H.influenzae и др. , ацинетобактер – устойчив; Грам (-) кокки- гонококк, менингококк. Не действует на грамположительную флору (стафилококки, пневмококки) и анаэробы.

Хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы, ткани и среды. Через ГЭБ проникает при воспалении оболочек мозга. Выводится почками. T_1/2 составляет 1,5-2 ч.

Применяется при инфекциях, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями, включая P.aeruginosa .- инфекции нижних дыхательных путей, включая муковисцидоз, инфекции мочевыводящих путей, интраабдоминальные и тазовые инфекции, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, сепсис.

К антибиотикам, часто применяемым при лечении больных ИЭ, относятся аминогликозиды - лекар­ственные средства с бактерицидным действием, в основе которого лежит ингибирование синтеза белка. Препараты обладают преимущественной активностью в отношении Грам(-) бактерий.. Необходимо обратить внимание на ряд особенностей действия препаратов этого класса. Не назначать аминогликозиды при внебольничных пневмониях, так как пневмококки устойчивы к этим препаратам. Стрептококки малочувствительны к аминогликозидам. Применение совместно с пенициллином характеризуется выраженным синергизмом. При лечении бактериального эндокардита, возможно использование сочетание бензилпенициллина (или ампициллина) с гентамицином. Фармакокинетика

Аминогликозиды почти не всасываются в ЖКТ. Хорошо всасываются при введении внутримышечно, интраперитонеально и интраплеврально. По сравнению с b-лактамами и фторхинолонами хуже проходят через различные тканевые барьеры (ГЭБ, ГОБ), создают более низкие концентрации в бронхиальном секрете, желчи. Высокие уровни отмечаются в ткани почек. В печени не метаболизируются, выводятся с мочой в неизмененном виде. Т_1/2 всех препаратов - 2-3,5 ч.

К классовым побочным эффектам относятся ототоксичность (вестибулотоксичность, кохлеатоксичность), нефротоксичность, нервно-мышечная блокада. К факторам риска развития нежелательных реакций относятся: пожилой возраст, высокие дозы, длительное применение (более 7-10 дней), гипокалиемия, дегидратация, поражения вестибулярного и слухового аппарата, почечная недостаточность, одновременный прием других нефротоксичных и ототоксичных препаратов (амфотерицин В, полимиксин В, фуросемид и др.), одновременное введение с миорелаксантами, миастения, быстрое внутривенное введение аминогликозидов или их больших доз в брюшную и плевральную полость.

Для предупреждения развития побочных эффектов необходимо проводить стратификацию факторов риска, рассчитывать дозу исходя из массы тела больного, контролировать длительность назначения препарата, функцию почек и слух.

Аминогликозиды I поколения – стрептомицин, неомицин, канамицин из за высокого риска развития побочных эффектов при лечении ИЭ не используются.

Аминогликозиды II поколения характеризуются более широким спектром противомикробной активности.

Гентамицин (Gentamicin). Синонимы: Гарамицин, Гентамисин, Гентина, Гентацикол, Гентамицин К, Гентамицин сульфат).
Выпускается во флаконы по 0,08 г порошка для приготовления раствора для инъекций, ампулы по 1 мл и 2 мл 4% раствора (40 мг/мл).

Обладает активность по отношению к Грам (-) возбудителям Действует на синегнойную палочку, однако необходимо отметить, что многие современные штаммы устойчивы. По сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее ототоксичен.

Активнее гентамицина в отношении синегнойной палочки, не действует на энтерококки, менее нефротоксичен.

Выпускается во флаконах по 0,08 г порошка для приготовления раствора, ампулах по 1 мл и 2 мл 4% раствора (40 мг/мл).

Показания: нозокомиальная пневмония, инфекции мочевыводящих путей, интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами), сепсис (в сочетании с бета-лактамами).

Способ применения: парентерально - 3-5 мг/кг/сут в 1-2 введения.

Нетилмицин (Netylmicin). Сионимы: Нетромицин

Активен против некоторых нозокомиальных штаммов грамотрицательных бактерий, устойчивых к гентамицину. По сравнению с гентамицином обладает несколько меньшей ототоксичностью и нефротоксичностью.

Представителем аминогликозидов III поколения является амикацин.

Выпускается в ампулах по 2 мл, содержащих 0,1 г, 0,25 г и 0,5 г амикацина; раствор во флаконах, содержащих 1,0 г амикацина, в порошке для инъекций во флаконах по 0,1, 0,25 и 0, 5 г.

Активен в отношении многих штаммов грамотрицательных бактерий (в том числе P.aeruginosa), резистентных к гентамицину и другим аминогликозидам II поколения, против M.tuberculosis. Не действует на энтерококки. По сравнению с гентамицином несколько менее нефротоксичен.

Показания:для лечения инфекций, вызванных полирезистентной грамотрицательной микрофлорой. Наиболее предпочтителен среди аминогликозидов для эмпирической терапии нозокомиальных инфекций.

К хинолонам второго поколения относятся следующие препараты.

Выпускается в таблетках по 0,25 г, 0,5 г и 0,75 г; флаконах (ампулах) с раствором для инфузий по 0,2 г и 0,4 г.

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность - 80%. T_1/2 - 4-6 ч.

Показания: инфекции нижних дыхательных путей - обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония, инфекции мочевыводящих путей, простатит, интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами), кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез), тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, сепсис, гонорея, туберкулез (препарат II ряда), сибирская язва (лечение и профилактика).

Способ применения: внутрь - по 0,5-0,75 г каждые 12 ч независимо от еды; при иинфекциях мочевыводящих путей - 0,25-0,5 г каждые 12 ч; внутривенно по 0,4 – 0,6 г каждые 12 часов.

Офлоксацин (Ofloxacin).Синонимы: Таривид, Офлоксин.

Выпускается в таблетках по 0,1 и 0, 2 г; флаконах с раствором для инфузий по 2 мг в мл.

Наиболее активный хинолон II поколения против пневмококков и хламидий. Хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P.aeruginosa.

Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность - 95-100%. T_1/2 - 5-7 ч.

Выпускается в таблетках по 0,2 г и 0,4 г; ампулах с раствором, содержащим 0,4 г пефлоксацина, во флаконах по 100 мл, содержащих 4 мг пефлоксацина в 1 мл.

По активности несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину. Всасывается в ЖКТ почти на 100%. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ. T_1/2 - 9-13 ч.

Показания для применения: инфекции нижних дыхательных путей - обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония, инфекции мочевыводящих путей, простатит, интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами, кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез), тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, вторичный бактериальный менингит в нейрохирургии, гонорея.

Способ применения: внутривенно капельно (только на 5% глюкозе) первая доза 0,8 г, затем по 0,4 г каждые 12 часов.

Хинолоны III поколения получили название "респираторных", так как их отличительным свойством является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий.

Левофлоксацин (Levofloxacin). Синоним: Таваник

Выпускается в таблетках по 0,25 г и 0,5 г, флаконах с раствором для инфузий по 100 мл, содержащем 5 мг левофлоксацина в 1 мл (0,5 г во флаконе).

Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Активнее, чем офлоксацин in vitro в отношении Грам (+) бактерий, хламидий, микоплазм и микобактерий.

Имеет высокую биодоступность, при приеме внутрь - около 100%. Т_1/2 - 6-8 ч.