Министерство здравоохранения республики беларусь

Уреидопенициллины

Азлоциллин (Azlocillinum).Синонымы: Азлоциллина натриевая соль, Секуропен

Превосходит карбенициллин по степени антисинегнойной активности, но действует только на некоторые штаммы P.aeruginosa, устойчивые к карбенициллину. Активен против некоторых клебсиелл, серраций.

Период полувыведения около 1 часа.

Показания: синегнойная инфекция.

Способ применения: Внутривенно капельно медленно в течение за 30 минут. Расчет суточной дозы - 200-350 мг/кг (в среднем 20 г/сут), вводится в 4-6 введений.

Побочные явления: возможно развитие гипернатриемии и гипокалиемии (в 1,0 г содержится 2,2 ммоль натрия), но они отмечаются реже, чем при назначении карбенициллина.

Пиперациллин (Piperacilinum). Синонимы: Пипрацил, Пициллин

Выпускается в порошке для инъекций во флаконах по 1,0 г, 2,0 г, 3,0 г и 4,0 г

По спектру активности сходен с азлоциллином, но более активен против P . aeruginosa, E. coli, клебсиелл, энтеробактеров, серраций.

Период полувыведения 1 часа.

Показания: синегнойная инфекция.

Способ применения: внутривенно капельно в течение 30 мин. Расчет суточной дозы - 200-300 мг/кг . Вводится в 4-6 введений. При тяжелых опасных для жизни инфекциях доза не менее 16 г/сут.

Пиперациллин/тазобактам Синонимы:Тазоцин

Выпускается во флаконах по 2,25 г и 4,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Cпектр активности: Грам + кокки - стафилококки (включая PRSA), стрептококки, энтерококки; Грам - палочки - семейство Enterobacteriaceae (E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.);
P.aeruginosa (но не превосходит пиперациллин); неферментирующие бактерии - S.maltophilia; анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая B.fragilis.

Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Имеет двойной путь экскреции - через почки и через билиарную систему.

нарушение агрегации тромбоцитов.

Применяя антибиотики пенициллинового ряда, необходимо помнить, что между различными пенициллинами и цефалоспоринами возникают перекрестные аллергические реакции.

Нецелесо­образно применять указанные препараты с бактерицидными анти­биотиками (левомицетином, тетрациклинами, эритромицином) и сульфаниламидами, так как это приводит к снижению антибакте­риального эффекта. Нежелательно применять карбенициллин и ти­карцеллин с антикоагулянтами непрямого действия, поскольку это ведет к увеличению риска развития геморрагического синдрома.

Азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин не следует сочетать с гепатотоксическими веществами, а калиевую соль бензилпенициллина с приемом калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, солей калия в связи с опасностью возникновения гиперкалиемии.

При применении любых антибиотиков пенициллинового ряда могут развиться следующие осложнения:

• 
  аллергические реакции вплоть до шока;
  
• 
  геморрагический синдром (особенно при назна­чении карбенициллнна и тикарциллина);
  
• 
  нейтропения;
  
• 
  псевдомембранозный колит, проявляющийся болями в животе, поно­сом, лихорадкой, кровянистым калом;
  
• 
  интерстициальный неф­рит, характеризующийся лихорадкой, протеинурией, гематурией;
  
• 
  кожные сыпи;
  
• 
  кандидомикоз полости рта.
  

Антибиотики цефалоспоринового ряда широко применяются при инфекционных эндокардитах. К настоящему времени получе­ны цефалоспорины четырех поколений, отличающиеся спектром ан­тимикробной активности.

Парентеральные цефалоспорины I поколения представлены следующими препаратами:

Цефазолин (Cefazolin). Синонимы: Кефзол, тотацеф, цезолин, цефазолин Никомед, цефазолин Тева, цефазолина натриевая соль, цефамезин)

Спектр противомикробной активности включает Грам (+) кокки - стрептококки, стафилококки (включая PRSA), Грам (-) палочки - E.coli, P.mirabilis (по активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам II-IV поколений), анаэробы чаще всего устойчивы. Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, b-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae, синегнойную палочку и др.

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо - через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T_1/2 составляет почти 2 ч.

Показания: стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, периоперационная антибиотикопрофилактика.

Способ применения: парентерально внутривенно или внутримышечно - по 1,0-2,0 г каждые 8 ч, с целью профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции (если операция длится более 4 часов необходимо повторное ведение).

Цефалоспорины II поколения расширяют спектр противомикробной активности в отношении грамотрицательной флоры и уменьшают активность в отношении грамположительной.

Парентеральные цефалоспорины II поколения