«Экологиялық мәдениет пен сананы қалыптастыру»
жүктеу/скачать 5.99 Mb. Pdf көрінісі
|
- Бұл бет үшін навигация:
- N (ЭЭ) N (БП) S (ЭП) Лидокаин Местноанестезирующая активность
| N
N O n m O (a) S N O n m O N O n m (b) (c) Новые соединения испытывались на наличие противоаритмической активности на модели хлоридкальциевой аритмии, антибактериальной активности по способности влиять на рост грамм-положительных (стафилококки) и грамм-отрицательных (E coli) микроорганизмов на мясо-пептонном бульоне, анальгетического действия на модели «Tail-flick”, местноанестезирующего действия (проводниковая анестезия на модифицированной модели «Tail-flick”). Острая токсичность изучалась при внутрибрюшинном введении белым беспородным мышам обоего пола и массы 17-23 грамма. Биологическая активность и токсичность новых соединений сопоставлялась с данными эталонных препаратов лидокаином (местноанестезирующая и противоаритмическая активность), трамалом (анальгетическая активность) и стрептомицином (антибактериальная активность). На диаграммах представлены результаты проведенного анализа. Диаграмма 1 (ряд 1 – продолжительность общей анестезии, мин; ряд 2- продолжительность полной анестезии, мин). При сравнении местноанестезирующих свойств оказалось, что 3-(тиа)-7- азабицикло [3.3.1] нонаны по показателю «продолжительность анестезии» превосходят 0 100 200 300 N (ЭЭ) N (БП) S (ЭП) Лидокаин Местноанестезирующая активность 48 как азотистые аналоги, так и эталонный препарат лидокаин. Интересным является 3,7- диэтоксиэтил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан, который вызывает полную анестезию продолжительностью немногим меньшей общей. В азотистом ряду четко прослеживается зависимость активности от длины алкоксиалкильной цепочки, тогда как в тиа- ряде она отсутствует. Некоторые из синтезированных соединений прошли испытания на фармакологическую активность в Казахском научно-исследовательском ветеринарном институте (КазНИВИ). На основании данных фармакологических испытаний установлено, что синтезированные соединения окса- ряда обладают высокой токсичностью, тиа- производные сочетают высокую анальгетическую и противоаритмическую активность и низкую токсичность Перед подведением заключения следует оговориться, что данный материал является началом накопления данных для более широких обобщений. В соответствии с вышесказанным были определены следующие задачи: 1. Разработать простые способы получения новых 3-тиа(окса)-7- азабицикло[3.3.1]нонан-9-онов и их 2,2-диметилзамещенных аналогов, представляющих собой два сочлененных цикла: тиа-(окса-) с пиперидиновым, имеющим различные алкоксиалкильные заместители у атома азота, а также и их производных. 2. Исследовать закономерности хода химических реакций, изучить стереохимию путем установления пространственного строения синтезированных веществ с помощью физических методов исследования. жүктеу/скачать 5.99 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|