Жағар май негіздерінің сипаитамасы және жіктелуі
жүктеу/скачать 52.47 Kb.
|
| Жағар май негіздерінің сипаитамасы және жіктелуі Жағар (жақпа) майлар - сыртқа қолданылатын дәрілік түрлер, олар терінің бетінде немесе кілегей қабатта тегіс, жылжымайтын қабат түзуге қабілетті тұтқырлығы жоғары болғандықтан түрін сақтайды, ал жоғары температурада оны жоғалтып, қою сұйықтыққа айналады. Жағар майлардың жіктелуі. Жағар майлар әртүрлі белгілеріне байланысты жіктелінеді: - белгіленуі бойынша: қорғаныстық, косметикалық, емдік немесе медициналық - қолданылатын жері бойынша: 1.Жағар майлардың өзі (Unguenta) дерматологиялық жағар майлар 2. Мұрынға арналған жағар майлар – Unguenta nаsalіs немесе Unguenta rіnalіs. 3. Көзге арналған жағар майлар – Unguenta ophthalmіca 4. Вагиналды – Unguenta vagіnalіs 5. Уретралды – Unguenta urethralіs 6. Ректалды – Unguenta rectalіs - дәрілік заттардың дисперстік дәрежесі және оның негізде таралуы бойынша (технологиялық). 1. Гомогенді жағар майлар. Гомогенді жағар майларда дәрілік затпен негіз арасында фаза аралық бөліну болмайды. Мұндай жағар майларда дәрілік заттар, негізде молекулалық немесе мицеллярлық дисперске дейін жеткізілген, ерітінді түрінде таралады. Гомогенді жағар майлар алынуы бойынша: ерітінді жағар майлар, балқыма жағар майлар, экстракциялық жағар майлар болып бөлінеді. 2. Гетерогенді жағар майлар. Гетерогенді жағар майларда дәрілік зат пен негіз арасында фазааралық бөліну болады. Гетерогенді жағар майлар суспензиялық (тритурациялық), эмульсиялық, аралас болып бөлінеді. Жағар майларға арналған негіздер. Жағар майлар технологиясында негіздердің маңызы мен мәні әртүрлі және алуан. Негіздер жағар майларға қажетті салмақ, дәрілік заттардың сәйкес концентрациясын, қажетті консистенциясын, тұрақтылықты қамтамасыз етеді, сонымен қатар негіздер дәрілік заттардың резорбциясының деңгейі мен жылдамдығын реттейтін, яғни фармакодинамикада маңызды роль атқаратын жағар майлардың белсенді құрамды бөлігі. Көптеген авторлар негіздердің бірнеше жіктелуін ұсынған: 1975 жылы В.М. Грецкий заттардың сумен әрекеттесуі бойынша жіктелуін ұсынды. Осыған орай негіздердің жіктелуі: гидрофобты және гидрофильді болып екіге бөлінеді. Ең қолайлысы - жағар майларды алудың технологиялық принципі бойынша жіктелуі: - гидрофобты (липофильді); - гидрофильді; - гидрофобты - гидрофилді (дифильді). Гидрофобты негіздер. Бұл топқа гидрофобтық қасиеті айқын байқалатын, яғни майлармен, көмірсутектермен араласатын немесе оларда еритін, сумен нашар немесе тіпті араласпайтын негіздер: - майлар және олардың туындылары: а) жануарлар майлары б) өсімдік майлары в) гидрогенизацияланған майлар - балауыздар - көмірсутекті негіздер - силиконды негіздер жатады -Майлар және оның туындылары ерте уақыттан жағар майларды дайындауға қолданыла бастаған. Олар үшглицеридтердің, яғни глицериннің шекті және шексіз қышқылдарының эфирлері болып табылады. Майлы негіздер суда ерімейді, этанолда өте аз ериді, эфир мен хлороформда жеңіл ериді. -Жануар майлары. Шошқа майы. (Аdeps suіllus depuratus) ақ түсті біртекті масса, балқу температурасы 34-36 0С, майлармен, балауыздармен, көмірсутектермен, майлы қышқылдармен оңай араласады. Ол пальмитин, стеарин, олеин және линолен қышқылдарының үшглицеридтер қоспасы. Шошқа майында дайындалған жағар майлар теріге жақсы сіңеді, теріден, шаштан және киімнен сабынды сумен оңай жуылады. Шошқа майының сақтау кезіндегі тұрақсыздығы, азық-түлікке жататындығы, оның жағар май негізі ретінде қолданылуын шектейді. -Қаз майы (Adeps anserіnum) өте жұмсақ негіз, балқу температурасы 26-34 0С. -Бұқа майы (Sebum bovіnum) құрамында 55% үшпальмитин және үшстеарин, 45% үшолеин қышқылдары бар. Балқу температурасы 42-50 0С, теріге қиын жағылады. Қаз майы да, бұқа майы да азық-түлік өнімі болғандықтан қолданылуы шектеулі. Гидрогенизацияланған майлар. Өсімдік майларын каталиттік гидрлеу жолымен алынатын жартылай синтетикалық өнімдер. Бұл кезде қанықпаған глицеридтер қаныққан түріне өтіп, сұйық майлар консистенциясын жұмсақ немесе қаттыға гидрогенизациялану дәрежесіне бйланысты ауыстырады. Негіз ретінде балқу температурасы 34-41 0С болатын гидрогенизацияланған майлар қолданылады. 2. Балауыздар. Балауыздар - май қышқылдары мен жоғары бір атомды спирттердің эфирлері. Балауыздарға: ара балауызы, ланолин, спермацет жатады. Ара балауызы (Сеrа). Қатты, сынғыш, сары түсті (Сera flava) немесе ақ- сары түсті (Сera alba) масса балқу температурасы 63-65 0С. Эмульгирлеуші қабілеті төмен, негіздерді тығыздау үшін қолданылады. Суда, этанолда ерімейді, эфирде, хлороформда, майларда аз ериді. Ара балауызы химиялық инертті, көмірсутектермен, майлармен балқыма қоспа түзеді. Спермацет (Cetaceum). Цетил спиртімен майлы қышқылдардың (пальмитин, стеарин және т.б.) күрделі эфирі. Қатты, ұстағанда майлы кристалды масса, балқу температурасы 42-540С. Майлармен, көмірсутектермен оңай балқиды. Жұмсақ жағар майларды тығыздау үшін қолданылады. Ланолин (Lanolіnum) тазартылған ланолин тұтқыр, консистенциясы май тәрізді, өзіне тән әлсіз иісі бар масса, балқу температурасы 36-42 0С. Ланолин суда ерімейді, онымен араласады, бастапқы консистенциясын жоғалтпай судың 150% эмульгирлейді. Осы маңызды, бағалы қасиетіне байланысты сусыз ланолин қолданылады. Жағар майларға сол себептен сулы ерітінділердің көп мөлшерін енгізуге болады. Ланолин спиртте қиын ериді, бірақ 40 бөлекке дейін қабылдай алады. Сусыз ланолин глицериннің 120-140 бөлігін қабылдайды. Ланолин эфирде және хлороформда жақсы ериді. Ланолин теріге жақсы сіңеді, теріні және кілегей қабатты тітіркендірмейді. Жоғары тұтқырлығына байланысты басқа негіздермен қоспасы қолданылады. 3. Көмірсутекті негіздер. Көмірсутектер өңделген мұнай өнімдері: вазелин, петролат, парафин, вазелин майы, озокерит, церезин. Олардың тұрақтылығы жоғары және химиялық инертті. Олар сапасына, тиімділігіне, арзандығына байланысты жағар майлар технологиясында кеңінен қолданылады. Артықшылықтары: сақтағанда тұрақты, химиялық индифферентті, майлы балауыздармен оңай балқиды, оңай жағылады, көптеген дәрілік заттармен сыйымды, тиімді. Кемшіліктері: сұйық дәрілік заттармен нашар араласады, теріге нашар сіңеді, сондықтан резорбтивті жағар майлар технологиясында қолдану тиімсіз, терінің газ және жылу алмасуын бұзады, кейбір жағдайларда вазелин аллергиялық, сенсибилизациялық әсер көрсетеді, қиын жуылады. Вазелин (Vaselіnum) фармацевтік іс-тәжірибеге 1876 жылы енгізілген. Вазелин өзінің құндылығын осы уақытқа дейін жоғалтпаған. Ол атом саны С17 - С35 болатын қатты және сұйық көмірсутектер қоспасы. Бұл тұтқыр, мөлдір, сыртқы көрінісі бойынша ақ түсті (Vaselіnum album) немесе сары түсті (Vaselіnum flavum) жіп тәрізді созылмалы біртекті масса. Вазелиннің бұл екі сорты тең бағалы. Қандай мұнайдан алынуына байланысты вазелиннің балқу температурасы 370 пен 50 0С аралығында ауытқиды. Вазелин суда ерімейді, этанолда аз ериді, хлороформда, эфирде ериді, балауыз және майлармен (майсана майынан басқасы) барлық қатынаста араласады. КСРО МФ Х басылымына сәйкес, егер рецептіде негіз көрсетілмесе, онда вазелин қолданылады. Бірақ көптеген дерматологтар вазелинді тек сау теріге қолдану керек екенін анықтады. Себебі, науқастарда жоғары сезімталдық байқалған. Қатты парафин (Рaraffіnum solіdum) - шекті жоғарғы молекулалық көмірсутектердің қоспасы. Балқу температурасы 50-57 0С, ақ түсті, кристалды,ьұстағанда майлы масса. Жұмсақ негіздерді тығыздаушы және қоршаған ортаныңьжоғарғы температурасы мен ыстық климатты жағдайларда жағар майлардың балқып кетуін болдырмайды. Озокерит (Ozocerіtum) - қоңыр немесе қара түсті, мұнай иісі бар, балауыз тәрізді табиғи минерал. Жоғарғы молекулалық парафинді көмірсутектер, шайырлар мен күкірттен тұратын, қоспа болып табылады. Балқу температурасы 50-65 0С. Негізді тығыздағыш ретінде қолданылады. Церезин (Ceresіnum) - тазартылған озокерит. Аморфты түссіз, қатты, сынғыш масса, балқу температурасы 68-72 0С. Негіздерді тығыздағыш ретінде қолданылады. Гидрофильді негіздер Гидрофильді негіздердің сумен шексіз араласуы мен суда еруі бұл негіздердің өзіне тән ерекшелігі болып табылады. Гидрофильді негізге дәрілік заттың сулы ерітіндісін енгізуге мүмкіндік береді және жағар майдың жоғары резорбциясын қамтамасыз етеді. Олардың кейбіреулері теріде серпімді пленка түзеді. Гидрофильді негіздер майлы із қалдырмайды және тері мен киімдерден оңай жуылады. Гидрофильді негіздердің кемшілігі: микробты контаминацияға тұрақсыз. Гидрофильді негіздер тобына: жоғарғы молекулалы көмірсулар және ақуыздар гельдері, синтетикалық ЖМҚ, бейорганикалық заттар, фитостеринді негіздер кіреді. Липофильді - гидрофильді (дифильді) негіздер Құрамы жасанды түрде құралған липофильді және гидрофильді қасиеттерге ие композициялар. Бұл негіздерге суда және майда еритін заттарды, дәрілік заттардың сулы ерітінділерін енгізуге болады. Липофильді-гидрофильді негіздер көмірсутектермен салыстырғанда жағармайдағы дәрілік заттардың жоғары резорбциясын қамтамасыз етеді. Тері қабатындағы газ және жылу алмасуына кері әсер етпейді. Жақсы консистентті қасиеттерге ие. Липофильді-гидрофильді негіздер адсорбциялық және эмульсиялық болып бөлінеді. Бұл екі топтың негізгі міндетті компоненті - эмульгатор (ББЗ) кіреді. а) Жағар майлардың адсорбциялық негізі - липофильді негіздің эмульгатормен (ББЗ) сусыз композициясы, ол сулы фазаны байланыстырып С/М типті, эмульсиялық жүйені құрайды. Адсорбциялық жағармай негізінің құрамына көбінесе вазелин, вазелин майы, церезин және т.б. көмірсутектердің эмульгатормен қоспасы кіреді. Адсорбциялық негіздің құрамына кіретін ББЗ жағармайдың терапевтік белсенділігін жоғарылатады. Адсорбциялық негіздер эмульсиялық жағармайды және судың қатысында гидролизге ұшырайтын дәрілік заттардан жағармай дайындау үшін қолданылады. Адсорбциялық негіздер: 1) Дәріханада көз жағармайларын дайындау үшін фармакопеямен ұсынылған негіз қолданылады. Құрамы: Көз жағар майына арналған вазелин 90 бөлік Сусыз ланолин 10 бөлік 2) Антибиотиктермен жағармай дайындауға арналған негіз құрамы: вазелин 60 бөлік сусыз ланолин 40 бөлік 3) ХНИХФИ зерттелінген адсорбциялық негіздің құрамы: жүнді балауыз спирті 6 бөлік вазелин 10 бөлік церезин 24 бөлік вазелин майы 60 бөлік Климаттық жағдайлары әр түрлі өлкелерде, консистенциясы алуан негіз алу мақсатында церезин және вазелин майының концентрациясы өзгеруі мүмкін. б) Эмульсиялық негіз - көп компонентті жағармай негізі. Оның адсорбциялық негізден айырмашылығы, құрамында су бар. Олар 2 типті болуы мүмкін: май/су, су/май. Бұл - дәрілік заттарды сулы және майлы фазаға енгізуге мүмкіндік береді. Негіз жағар майға енетін дәрілік заттардың теріге резорбциясын жоғарылатады. жүктеу/скачать 52.47 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|