Гормондардың ерекше белгілері
жүктеу/скачать 1.11 Mb.
|
| 1 - избирательный прием гормонального сигнала (обеспечивается локусом рецептора, специфически и обратимо связывающим гормон). Гормонсвязывающий локус рецептора обладает высоким сродством к гормонам, избирательностью этого сродства и ограниченной емкостью (зависит от количества связывающих сайтов в молекуле рецептора), что отличает рецепторы гормонов от большинства транспортных белков плазмы крови. Большинство рецепторов для гормонов имеют по одному связывающему сайту, и только лишь рецепторы для инсулина и прогестерона в яйцеводах птиц характеризуются наличием двух гормонсвязывающих сайтов на каждую молекулу рецептора. Ограниченная емкость рецепторов обеспечивает действие гормонов в рамках физиологических или умеренных фармакологических концентраций. Более того, в физиологических условиях только небольшая доля специфических рецепторов оккупирована гормоном. Избыточная же концентрация рецепторов обеспечивает, прежде всего, высокую скорость гормон-рецепторного взаимодействия. Взаимодействие гормонсвязывающих локусов мембранных рецепторов с гормоном осуществляется в водной фазе внеклеточной жидкости, поскольку распознающие гормон сайты мембранных рецепторов, жестко зафиксированных в мембране, ориентированы в межклеточное водное пространство. Участок молекулы гормона, вступающий во взаимодействие со связывающим локусом рецептора, в свою очередь, называется адресным. Адресный участок гормона составляет, как правило, значительную часть его молекулы. Например, у глюкагона адресный участок образован 2-27-м аминокислотными остатками, у паратгормона – 2-29-м, у ангиотензина, состоящего всего из 8 аминокислотных остатков – 3-6-м. Адресные участки гормонов, как правило, относятся к линейному типу (т.е. представляют собой последовательность мономерных остатков близко расположенных в первичной структуре макромолекулы). Связывание гормонов, их агонистов или антагонистов с рецепторами происходит быстро и обратимо. Связывание гормона, присутствующего в крови в физиологических концентрациях, с чужим рецептором встречается в животном организме очень редко и не вызывает физиологического ответа ткани (показано только для половых гормонов: эстрогены могут связываться с рецепторами для андрогенов, при этом конкурентно препятствуя действию андрогенов).
жүктеу/скачать 1.11 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|