Жаугашева с. К. Пивень л. И. Асмагамбетова м. Т. Дилдабекова г. Т. Дилдабекова н. Т. Фармакология бойынша та

Кетоконазол

Тері, ауыз қуысы және жұтқыншақтың кандидозы, кандидозды вульвовагинит.

Дерматомикоздар: жазық терінің трихофитиясы және эпидермофитиясы, шектеулі зақымдалу кезінде саусақтардың және табанның зақымдалуы. Оникомикоз кезінде тиімділігі төмен. Қабыршақты теміретке эритразма.
Қарсы көрсеткіштер

Азолдар тобына жататын препараттарға аллергиялық реакциялар. Жүктілік. Емшекпен емізу (жүйелік). Бауыр қызметінің ауыр зақымдалуы. Жасы 16 жасқа дейін болса (интраконазол)

Синтетикалық антимикотиктер болып табылатын аллиламиндерге тербинафин жатады, оны ішке және жергілікті қолдануға болады, нафтифин жергілікті қолдануға арналған препарат. Аллиланиндерді қолдану үшін негізгі көрсеткіш дерматомикоздар.

Аллиламиндер эргостерол синтезін бұзылуына байланысты фунгицидті әсер көрсетеді. Азолдардан айырмашылығы аллиламиндер ферментті сивален эпоксидазаны тежеу арқылы биосинтездің ерте кезеңдеріне тосқауыл қояды.

Аллиламиндер саңырауқұлаққа қарсы кең спектрлі белсенділік көрсетеді. Оларға дерматомицеталар M.furfur, кандидалар, аллергиялар, гистоплазмалар, бластомицеталар, криптококк, хромомикоз қоздырғышы сезімтал. Тербинафин in vitro жағдайында белсенді және бірқатар қарапайымдыларға қатысты да әсерін көрсетеді. Алиламиндердің кең спектріне қарамай, олар тек қана дарматомикоз қоздырғыштарына қарсы клиникалық мәнге ие.

Тербинафин АІЖ арқылы жақсы сіңіріледі. Олардың биотиімділігі тамақ қабылдауға байланысты емес. Толығымен дерлік (99%) сарысу мен байланысады. Жоғары липофилділігіне байланысты тербинафин көптеген ұлпаларға таралады. Тері арқылы диффузия жолымен өтіп, май және тері бездерінің секреттері арқылы бөлініп, эпидермистің мүйізгекті қабатында, тырнақ пластинкасында, шаш фолликулаларында, шаштарда жоғары қосылымдар түзеді. Бауырда метоболизденіп бүйректер арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу уақыты – 11-17 сағат, бауыр және бүйрек жетіспеушілігі кезінде жоғарылайды.

Тербинафинді жергілікті қолданғанда жүйелік абсобциясы 5% төмен, нафтифинда – 4-6%. Препараттар терінің әр түрлі қабаттарында жоғары қосылымдар түзіп, дерматомикоздарды қоздыратын енгізгі қоздырғыштардың МПК-нан асып түседі. Нафтифиннің сорылған порциясы бауырда метаболизге ұшырап, несеп және нәжіс арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу уақыты 2-3 күн.

Жағымсыз реакциялары

Ішке қолданатын термбинафин

АІЖ: іштің ауыруы, тәбеттің бұзылысы, лоқсу, құсу, диарея, дәм сезудің өзгерісі және жоғалуы.

ОЖЖ: бас ауыруы, бастың айналуы

Аллергиялық реакциялар: бөртпе, есекжем, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонс синдромы.

Гематологиялық реакциялары: нейтропения, панцитопения

Бауыр: трансаминаза белсенділігінің артуы, холезтаздық сарғаю, бауыр жетіспеушілігі.

Басқа: артралгия, миалгия.

Жергілікті қолданатын тербинафин, Нафтифин

Дерматомикоздар: эпидермофитиялар, трихофитиялар, микроспория (шектелген зақымдалған кезінде-жергілікті; жайылған зақымдалғанда-ішке қабылдау), бастың шашты бөлігінің микозы (ішке)

Онихомикоз (ішке). Хромомикоз (ішке). Терінің кандидозы (жергілікті). Қабыршақты теміреткі (жергілікті)
Қарсы көрсеткіштер

Аллиламиндер тобындағы препараттарға аллергиялық реакциялар. Жүктілік емшекпен қоректендіру. Жасының 2 жасқа дейін болуы.

Әсер ету механизмі фунгистатикалық әсерге ие, ол оның саңырауқұлақ торшасының метафазасында және ДНК синтезінің бұзылуымен көрініс береді. Терінің, шаштың, тырнақтардың «прокератинді» торшаларында таңдамалы жиналып, гризеофульвин жаңадан пайда болатын кератинге саңырауқұлақты зақымдалуға тұрақтылық береді. Жазылу инфицирленген кератиннің толық ауыстырылғанынан кейін жүзеге асады, содықтан торшалық әсері баяу дамиды.

Гризеофульвинге дерматомицеталар сезімтал. Басқа саңырауқұлақтар тұрақты.

Гризеофульвин АІЖ-да жақсы сіңіріледі. Биотиімділігі майлы тағаммен бірге қолданғанда жоғарылайды. Қандағы барша қосылымы 4 сағаттан кейін анықталады. Жоғары қосылымдар терінің, шаштың, тырнақтардың кератинді қабаттарында анықталады. Оның тек аз ғана мөлшері ғана басқа ұлпалармен секреттерге таралады. Бауырда метаболизмге ұшырайды. Нәжіс арқылы (36%) және несеппен (1%) шығарылады. Жартылай шығарылу уақыты – 15-20 сағат, буйрек жетіспеушілігі кезінде өзгермейді.

АІЖ: іштің ауыруы, тәбеттің бұзылысы, лоқсу, құсу, диарея, дәм сезудің өзгерісі және жоғалуы.

ОЖЖ: бас ауыруы, бастың айналуы.

Тері: бөртпе, қышыну, фотодерматит.

Гематологиялық реакциялары: гранулоцитопения, лейкопения.

Бауыр: трансаминаза белсенділігінің артуы, холезтаздық сарғаю, бауыр жетіспеушілігі, гепатит.

Басқа: ауыз қуысының кандидозы, жегі тәрізді синдром.
Қолдануға көрсеткіштер

Дерматомикоздар: эпидермофития, трихофития, микроспория. Бастың шашты бөлігінің микозы. Онихомикоз.

Гризеофульвинге аллергиялық реакциялардың болуы. Бауыр қызметінің бұзылысы.жүйелік қызыл жегі. Порфирия.