Жаугашева с. К. Пивень л. И. Асмагамбетова м. Т. Дилдабекова г. Т. Дилдабекова н. Т. Фармакология бойынша та



жүктеу 1.38 Mb.
бет8/9
Дата09.06.2016
өлшемі1.38 Mb.
1   2   3   4   5   6   7   8   9

Шығарылу формасы: таблетка 0,25г в құтыда. 30 н/е 60 данада. Сақтау: тізім Б құрғақ жерде.
Диэтилкарбамазин

Синонимы: дитразин цитрат, локсуран

Пипезарин туындылары: филяриатоздар емінде қолданылады олар лимфалық жүйені зақымдайтын жіп тәрізді дөңгелек гельминттер.

Әсер ету механизмі: диэтилкарбамазин гельминттің нерв бұлшықеттік қыметін бұзып, өлімге ұшыратады.

Белсенділік спектрі: личинкалық сатысына әсер етеді (микрофилярии) және ересек формалары brugia Malaya т.б.

ФК: AJЖ жақсы сіңіріледі, сонымен қатар тері, көз конъюктивасы арқылы да жақсы сіңеді. Көптеген ұлпаларға таралады. Аз мөлшерде бүйректе метаболизацияланады және экскретицияланады. Жартылай бөліну кезеңі: сегіз сағат, қышқылдылығы жоғарылағанда зәр көп бөлінеді.

Жағымсыз реакциялар: бқріту, қышу, ісіну (бетте көбірек) құсу, лоқсу.

Ауыр токсикоаллергиялық реакциялар ОЖЖ бұзылыстарымен, энцефалит, кома.

Профилактика және көмек: гликокортикоидтарды беру. Көру қабілеті нашарлауы мүмкін, тіпті соқырлыққа әкеледі.

Профилактикасы: қатаң офтальмологиялық бақылау, лимфадентопатия, бауыр, көкбауыр ұлғаюы мүмкін.

Көрсеткіш: лимфатикалық филяриатиоз. Лоаоз, онхоцеркоз.

Қарсы көрсеткіш: диэтилкарбимозинге жоғары сезімталдық. Жүктілік, емшекпен қоректендіру, алты жасқа дейінгілер. Декомпенсация сатысындағы жүрек тамыр аурулары.

Шығару формасы: ұнтақ, таблетка 0,05 -0,1 құтыда 30-50 данадан, сақтау: тізім Б.
Левамизол

Тар белсенділік спектрімен сипатталады. Кейбір дөңгелек гельминттерге ғана әсер етеді. Аскаридоз, анкилостмидоз еміне қолданатын альтернативті препарат болып табылады.

Синоним: декарис.

Белсенділік спектрі: аскаридалар, острицалар, нематодтар.

Әсер ету механизмі: гельминтке қарсы әсері гельмиттердің биоэнергетикасын бұзу, салдандыруға әкеледі. Мынадай тұжырым бар: левализол фермент фумарат редуктазаны тежеуші қасиетке ие, осылай гельминттер метаболизмі бұзылады. Ал, нематодтарда левализол ганглиотәрізді құрылымды стимулдайды да., бұлшықет жиырылуын шақырып, соңында нейробұлшықеті салдану деполяризациялық типті шақырады.

ФК: жақсы, тез AJЖ сіңіріледі. Қанда пиктік концентрация 1,5-2сағата пайда болады. Метаболизациясы бауырда өтеді. Активті емес метаболит түзуімен жүреді. Бүйрекпен сыртқа шығады. Жартылай бөлінуі уқыты 3-4Сағат.

Жағымсыз реакциялар: негізгі жақсы қорытылады. Қолайсыз реакциялар 1%аз пациентерде кездеседі. Іште ауыру, құсу, лоқсу, диарея, ауызда металл иісінің болуы, стоматит. Агранулоцитоз болуы мүмкін. Перифериялық полинейропатия, аллергиялық реакциялар.

Көрсеткіші: аскаридоз, энтеробиоз

Қарсы көрсеткіш: ливамизолға жоғарғы сезімталдық, жүктілік, емшекпен қоректендіру.

Шығарылу формасы: таблетка 50 және 150 мг, сироп.


ПРОТОЗОЙҒА ҚАРСЫ ЗАТТАР
Әлемде малярия адам өміріне қауіпті аурудың бірі, 2,7 милллион адамды өлімге әкелді және созылмалы ауруы көп адамдарда байқалады.

Африканың кей аймақтарында 5 жасқа толмаған балалардың малярия қоздырғышымен тікелей байланысы себебінен 10%-дай өлімге шалдығады. 55 жыл бұрын ДДҰ күшті инсектицидтер және жоғары әсерлі малярияға қарсы заттарды қолданып, малярия ауруын жоюға бағытталды, 1950 жылдың соңында малярияның кездесуі төмендеді.

Бірақ 1970 жылы малярияны жою мүмкіндіктері құрға қалды, өйткені инсектицидтерге төзімді үлкен мөлшердегі москидтер анықталды. Ауруға шалдыққандырдың саны 300 миллионға дейін жетті, оның ішінде үлкен қауіпті p.falcifarum төндіреді.

Малярия – малярийлі плазмодиялармен шақырылатын, ағымы айналымды қайталанатын, жедел қалтыраумен және ұстамамен ауысатын, гепатоспленомегалиямен және анемиямен жүретін жедел протозойлы инфекция.


Адам маляриясының қоздырғыштары
P.vivax – 3 күндік малярияны шақырады, Азия, Окенаия, Оңтүстік және Орталық Америка елдерінде таралған. Р.falcifarum – тропикалық малярияның қоздырғышы, жоғарыда айтылған елдерде, Экваторлы Африка елдерінде таралған. P.malariae – 4-күндік малярияны шақырады, P.ovale – 3-күндік овале-малярияны шақырады, тек экваторлы Африкада кездеседі. Малярияның емі плазмодияның (шизогонияның) эритроцитарлы айналымының дамуын тоқтатып, осыдан ауру ұстамасын төмендетіп, инфекция таралуын тоқтату үшін жыныстық түрлерін құрту, үшкүндік және овале-малярияның бауырдағы тіндік даму кезеңіндегі плазмодияға әсер етуге бағытталады. Малярияға қарсы препараттардың қоздырғыштың даму сатысына байланысты шизотропты, оның өзі гематошизотропты, ол эритроцитарлы шизонттарға әсер етеді, гистошизотропты, ол гепатоциттегі тіндік плазмодияға әсер етеді, гомонтотропты препараттар плазмодиялардың жыныстық түрлеріне әсер етеді.

Малярияға қарсы перапараттар паразиттің айналымдық кезеңіне байланысты жіктеледі.

Жіктелуі.


  1. 4-аминохинолон. Chloroquine – хлорохин (Делагил, хингамин)

  2. Хинолон- Mefloquine – мефлохин

  3. Акридин – Mepactine - мелактин (акрихин)

  4. Алкалоид хины – Quinine - хинин

  5. Бигуанид - Chloquinide (хлоргуанид), Proquanie (прогуанил)

  6. Пиримидиндер – Pyrimethamine - пиримета

  7. Сульфаниламидтер – Sulfadoxine (сульфотоксин)

  8. Тетрациклиндер

  9. Жаңа препараттар: Artemisin, Halofartrin (галафантрин)



4-АМИНОХИНОЛОНДАР
Хлоридин

Синтетикалық 4-аминохинолон көптеген жылдар бойы малярияның емі және оның алдын алуға кең қолданған. Қазіргі кезде оны шектеп қолданады, өйткені тропикалық малярияның эндемиялық ошағында pl.falcifarum-ның төзімділігі анықталды.



Белсенділік спектрі: Эритроцитарлы түрі P.vivax, P.ovale, P.malariae – гематошизоцитті әсері. Жаңа Гвенеяда, Индонезияда, Мьянмада, Вантуатуда P.vivax-тың сезімталдығы төмендегені анықталды. Р.falcifarum-ның сезімталдығы тек жеее аймақтарда (Кариб басеиіні, Орталық Америка, Жақын Шығыс, Египет) сақталған. Сонымен қатар хлорохинге патогенді амебалар сезімтал.

Әсер ету механизмі: Нуклеин қышқылының синтезін тежейтін протоцидті әсерге ие. Қабынуға қарсы белсенділігін көрсетеді, сондықтан кейбір ревматоидты ауруларда, фотодерматидтерде қолданылады.

Фармакокинетика: Ішке қабылдағанда тез және толығымен Асқазан ішек жолдарында сіңіріледі. Қандағы максималды қосылымы 3,5 сағаттан кейін ішке қабылдағанда және парентералды енгізгенде 30 мин. кейін. Сарысу ақуыздарында 50-65% байланысады. Жоғары қосылымдары бауырда, бүйректе, көк бауырда, өкпеде, көздің және терінің меланин құрамды торшаларында жиналады. Эритроциттерде жиналады, әсіресе плазмодиямен зақымдалғанда хлорохиннің 100-300 есе жоғары байқалады. Плацента арқылы және сүт бездеріне енеді. Бауырда метаболизмі жүреді.

Кері реакциялары: Малярияның емі және алдын алу емдеу кезінде сирек кездеседі, жиі ревматоидты науқастарда ұзақ қабылдаған әсерінен пайда болады.

Асқазан ішек жолдарында: іштегі ауырсыну, анорексия, лоқсу, құсу, диарея

Орталық жүйке жүйесінде: бас ауыру, бас айналу, шаршағыштық, ұйқыны, көрудің, естудің бұзылуы, психоз.

Тері: бөртпе, қышыну, түсінің өзгеруі, псорияздың және экземаның өршуі.

Шаш: депигментация (ақ шаш пайда болуы), түсуі.

Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопеня, нейтропения, апластикалық анемия, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, эритроциттегі глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназаның жетіспеушілігі.

Көз: кератопатия және ретикулопатия, ол хлорхиннің мүйізді және торлы қабатта жиналуына байланысты. Торлы қабаттың деструкциясы, көрудің бұзылуы болуы мүмкін.

Алдын алу шаралары: тікелей инсоляцияны болдырмау, офтальмологқа қаралу.



Көрсеткіштері: Р.falcifarum, P.vivax, P.ovale, P.malariae-мен қоздырылған. Малярия ішектік емес амебиаз. Ревматоидты аурулар: ревматоидты артирит, жүйелі қызыл жегі. Фотодерматит.

Кері көрсеткіштері: Хлорохинге гиперсезімталдық. Эпилепсия, Псориаз. Ретинопатия. Көрудің бұзылуы.

Ескерту: Жүктілік. Хлорохин плацента арқылы өтеді. Емдеу кезінде ұрық көзінің торлы қабатында жиналып, уытты әсер көрсетеді. Абайлап қолдану қажет. Хлорохин сүт бездеріне өтеді.
Мефлохин

4-хинолинметанолдың синтетикалық туындысы. Тек ішке қолданады.



Белсенділік спектрі: Малярийлі плазмодиялардың барлық түрлеріне гематошизонтоцидті әсер көрсетеді. Комбоджа және Тайландтағы Р.falcifarum штамдары төзімді.

Әсер ету механизмі: Малярияға қарсы әсердің механизмі толық анықталмаған.

Фармакокинетикасы: Асқазан ішек жолдарында толық сіңіріледі. Сарысу ақуыздарында 98% байланысады. Көптеген тіндерде және секреттерде таралады, эритроциттерде жиналады. Гематоэнцефалды тосқауылдан өтеді. Бауырда метаболизмі жүреді, нәжіспен бөлінеді. Ішек-бауырлық циркуляциясына шалдығады. Кумуляцияға ұшырап, 2-4 аптада бөлінеді.

Кері реакциялары: Химиялық алдын-алу емдеу ретінде қолданылады. Емдік мөлшерде қабылдағанда кері реакциялар пайда болуы мүмкін.

Асқазан ішек жолдары: іштегі ауырсыну, лоқсу, құсу, диарея

Орталық жүйке жүйесі: жалпы әлсіздік, бас ауыру, бас айналу, кейде нейропсихикалық бұзылыстар, препаратты тоқтатқаннан кейін (тынышсыздық, ұйқысыздық, депрессия, дірілдер, психоз) құлақтағы шу.

Көз: көру бұзылыстары. Алдын алу шаралары: ұзақ қолданғанда офтальмологтың байқауы қажет.

Жүрек: брадикардия, аритмия, блокада.

Алдын алу шаралары: өткізгіштік бұзылыстары бар науқастарға тиым салу.

Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопения, лейкопения.

Бауыр: трансаминазалардың белсенділігінің жоғарлауы.

Тері: бөртпе, қышыну, сирек Стивен-Джонс синдромы

Басқалары: артралгия, миалгия, алопеция



Көрсеткіштері: хлорохинтөзімді Р.falcifarum штамдарымен шақырылған тропикалық малярияның емі. Хлорохинтөзімді Р.falcifarum штамдарымен жұғу мүмкіндігі бар аймақтарға шығу кезінде химиялық алдын-алу емдеу.

Кері көрсеткіштері: Мефлохинге гиперсезімталдылық. Ауыр неврологиялық және психикалық аурулар. Бауыр қызметінің ауыр бұзылысы. 2 жасқа толмау. Дене салмағы 15 кг төмен. Жүктіліктің І триместрі. Мөлшерлі көруді қажет ететін мамандар (жүргізушілер).

Ескерту: Хининнің соңғы дозасы 12 сағат енгізгеннен кейін мефлохинді енгізуге болады. Малярияның химиялық алдын-алу емдеу ретінде 1 жылдан астам қолдануға болмайды. Жануарларда тератогенді және эмбритоксикалық әсер көрсетді. Жүктілііктің І триместрінде тиым салынады.
Мекаприн (Акрихин)

Хининді тал қыртысының алколоиды болатын алғашқы әсерлі маллярияға қарсы препарат болып табылады. Әсердің жедел басталуымен сипатталады. Парентералды енгізгенде жоғары әсер көрсетеді. Медициналық тәжірибеде хинин тұздарының: гидрохлорид, дигидрохлорид және сульфат қолданылады.



Белсенділік спектрі. Р.falcifarum-ді қоса малярийлі плазмодиялардың барлық түріне гематошизонтоцидті әсер көрсетеді.

Әсер ету механизмі: малярияға қарсы әсері толық анықталмаған. Ол лизосомалардың қызметінің бұзылуы және плазмодия торшаларындағы нуклеин қышқылдарының синтезі төмендеуімен байланысты. Әлсіз аналгетикалық және қызу төмендетуші әсер көрсетеді.

Фармакокинетика: Асқазан ішек жолдарында жылдам және толығымен сіңіріледі. Ішке қабылдағаннан 1,5 сағ кейін ғана максималды қосылымы пайда болады. Сарысу ақуыздарымен 85-90% байланысады. Көптеген тіндерге таралады. Малярияның ұстамасы кезінде қан сарысуында қосылымы жоғары болады. Гематоэнцефалды тосқауыл арқылы нашар өтеді. Плацента арқылы және сүт бездеріне өтеді. Бауырда метаболизденеді., бүйректен бөлінеді. Жартылай бөліну ұзақтығы 16-18 сағат. Гемодиализ кезінде хинин ағзадан шығарылмайды.

Кері реакциялары: Хининге жоғары сезімалдығы бар адамдарда 25-30% кездеседі. Цинхонизм (сарысудағы хининнің 7-10мг/л жоғары) – бас ауырумен, айналумен, лоқсу, көрудің ,естудің бұзылысымен, құсу, қолдардың дірілдеуімен, жүрек қағу, ұйқысыздық, эритема, миометрий жиырылуының жоғарлауымен, қан кетуімен сипатталатын уытты жағдай.

Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия. Ауыр тропикалық малярия кезінде, әсіресе балаларда және жүктілерде.

Жүрек қан тамырлары : жүректегі ауырсыну, аритмия, блокада, миокард жиырылуының төмендеуі, гипотензия.

Бауыр: гипопротромбинемия, гепатит.

Қаңқа бұлшықеттері: жүйке-бұлшықеттік өткізгіштіктің бұзылысы.

Жергілікті реакциялар: ауызда ащы дәм болуы, бұлшықетішілік енгізгенде ауырсыну, абсцесс, некроз, пайда болуы мүмкін.

Көрсеткіштер: тек тропикалық малярияны емдеуге көрсетілген. Полирезистентті тропикалық малярияның емі кезіндегі алғашқы қатардағы препарат болып табылады.

Кері көрсеткіш: хининге гиперсезімталдылық. Ортаңғы және ішкі құлақ ауруларында. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жетіспеушілігі.

Ескерту: малярия химиялық алдын алу емдеу қолданылмайды. Зерттеулер нәтижесінде ұрыққа кері әсері анықталады. Тропикалық малярия емі кезінде гипогликемия дамуының қауыпі анықталады. Хинин утерокинетикалық әсерге ие, сондықтан түсікке немесе мерзімінен бұрын босануға әкеледі. Абайлап қолдану қажет, тәуліктік мөлшері 1,0 г аспау керек.
Прогуанил

Бигуанидтер тобындағы синтетикалық препарат. Ағзадағы белсенді метаболит арқылы әсер етеді және продәрі болып табылады. Малярияның химиялық алдын алу емдеуде қолданылады.



Белсенділік спектрі Маляриянық плазмодияның барлық тіндік түрлері гистошизонтоцидті әсер көрсетеді. Сонымен қатар спороцидті әсер көрсетіп, маса денесіндегі плазмоцидтің айналымның дамуын бұзады.

Әсер ету механизмі Прогуанилдің белсенді метаболиті дегирофолатредуктаза ферментін тежеп, фолий қышқылының алмасуын және плазмодияның нуклеин қышқылының синтезін бұзады.

Фармакокинетикасы: Асқазан ішек жолдарында толық сіңіріледі. Қандағы максималды қосылымы 4 сат. кейін жетеді. Сарысу ақуыздарында 75% байланысады. Бауырда белсенді метаболит-циклогуанил түзіліп метаболизденеді. Кейбір адамдардың генетикалық ерекшеліктеріне байланысты белсенді метаболит түзілмей, соның әсерінен прогуанилге резистенттілік пайда болады. Әсіресе Жапон және Кения тұрғындарында кездеседі. Бүйрекпен 60% өзгермеген түрде, 30% циклогуанил түрінде бөлінеді. Жартылай бөліну ұзақтығы 20 сағ.

Кері әсерлері:

Асқазан ішек жолдары: афтозды стоматит, диспепсиялық көріністер.

Бүйрек: паренхимасының қоздырылуы, гематурия.

Кері көрсеткіштері: Прогуанилге гиперсезімталдылық.
Пириметамин (Хлоридин)

Диаминопиримидиннің туындысы, синтетикалық препарат. Тримотапримнің фармакодинамикасы және құрылымы жағынан ұқсас. Монотерапия кезінде пириметаминге резистенттілік пайда болады. Сондықтан басқа дәрілермен қосарланады, мысалы сульфаниламидпен.



Белсенділік спектрі. Әсіресе Р.falcifarum-ның тіндік түрлері сезімтал, сонымен қатар P.vivax. Плазмодияның барлық түріне гематошизоцидты әсер көрсетеді. Пириметаминге токсоплазмалар сезімтал.

Әсер ету механизмі. Протозойға қарсы дегидрофолатредуктаза ферментін тежеу арқылы іске асырылады.

Фармакокинетика: Асқазан ішек жолдарында толық сіңіріледі. Қандағы барынша қосылымы 3-4 сағаттан кейін дамиды. Сарысу ақуыздарында 87% байланысады. Эритроциттерде, бүйректе, өкпеде, бауырда, көкбауырда жиналады. ГЭТ арқылы өтеді, жұлын сұйықтығында жиналады. Плацента арқылы және сүт бездеріне өтеді. Бауырда метаболизденеді. Бүйректе баяу бөлінеді. Жартылай бөліну ұзақтығы 4-6 тәулік.

Кері әсерлері: Гематологиялық реакция: мегалобластты фолий жетіспеушілік анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Алдын алу шаралары: қандағы тромбоциттерді бақылау. Тері: бөртпе, мультиформды эритема, Стивенс-Джонс синдромы. Асқазан ішек жолдары: атрофиялық глоссит, іштегі ауырсыну, лоқсу, құсу, диарея. Жедел улану: жоғары мөлшерде енгізгенде пайда болады.

Белгілері: іштегі өткір ауырсыну, қайталамалы құсу, қозғыштық, дірілдер, Тыныстың бұзылыстары, коллапс. Көмек шаралары: асқазан жуу, реанимациялық шаралар, симптоматикалық терапия.

Көрсеткіштері: Хлорхинорезистентті тропикалық малярияны сульфадоксин және хининді қосарланған ем.
Фансидар (Пириметамин, Сульфадоксин)

Пириметаминмен қосылған әсер ету ұзақтығы жоғары сульфороксин 1:20 қатынастындағы Фансипидар препаратын ұсынады.



Белсенділік спектрі: Р.falcifarum штамын қоса плазмодияның барлық түріне гематошизонтоцидті әсер көрсетеді. Қазіргі кезде Оңтүстік-Шығыс Азия, Оңтүстік Америкада, Океанияда және Экваторлы Африкада Р.falcifarum штамдарының пириметамин/ сульфадоксинге төзімділігі анықталды.

Әсер ету мехаизмі: екі компоненттің қосарлануы әрқайсысының бір-бірін белсендендіру арқылы плазмодиялардың фолий қышқылының метаболизм кезеңін тежейді. Сульфадоксин ПАБК орынбасары, дегидрофолий қышқылының түзілуіне бөгет жасайды, ал пириметамин дегирофолатредуктаза ферментін тежеп, дегидрофолий қышқылын. Тетрагидрофолий қышқылына айналуын бұзады.

Фармакокинетикасы: Асқазан ішек жолдарында толық сіңіріледі. Қандағы максималды қосылымы 3-4 сағаттан кейін дамиды. Сарысу ақуыздарымен 87-90% байланысады. Көптеген тіндерде және секреттерде таралады. ГЭТ арқылы, плацента арқылы және сүт бездеріне өтеді. Бауырда метаболизденеді, бүйрекпен бөлінеді. Жартылай бөліну ұзақытығы 4-8 тәулік.

Кері әсерлері: Гематологиялық реакциясы: мегалобласты фолий жетіспеушілік анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Алдын алу шаралары: қандағы тромбоциттерді бақылау.

Аллергиялық реакциялар: бөртпе, мультиформды эритема, Стивенс-Джонс синдромы, Лайелл синдромы.

Асқазан ішек жолдары: атрофиялық глоссит, іштегі ауырсыну, лоқсу, құсу, диарея.

Бауыр: холестатикалық гепатит

Бүйрек: кристаллурия, гематурия, интерстициалды нефрит, өзектер некрозы.



Көрсеткіші: Хлорхинорезистентті тропикалық малярияға ем

Керікөрсеткіштері:Пириметамингегиперсезімталдылық.Сульфаниламидтерге, фурасемидке, тиазидті диуретиктерге, карбоангидраза тежегіштеріне, сульфанилмочевина туындыларына аллергиялық реакциялар. Жүктілік. Бауыр қызметінің ауыр бұзылыстары. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылыстары. Мегалобластты анемия.

Ескерту: Оңтүстік Шығыс Азия, Оңтүсік Америка, Океанияда және Экваторлы Африкада Р.falcifarum штамдарының пириметамин/ сульфадоксинге төзімділігін ескере отырып препараттың қолданылуы көрсетілмейді. Пириметамин/ сульфадоксинді химиялық алдын-алу емдеу ретінде қолдану қажет емес, себебі көптеген кері реакцияларға әкеледі, Р.falcifarumның резистенттілігін дамытады.

Артемизинин (кингхоасу) және оның туындылары

Артемизин – сесквитерпенді кингхоасу лактоноэндопероксиді – Қытай медицинасындағы Artemisia аппиа шөбінің экстракті, Қытайда 200 жыл бойы антипиретик ретінде қолданылады. Артемизин қазіргі кезде сирек қолданылады. Жиі оның жартылай синтетикалық туындылары: артеметер және артесунат, олар малярияға қарсы жоғары белсенділікке ие. Малярияның емінде резервті препарат ретінде қолданылады. Тез әсер етеді, ұстаманы 1-3 тәулік бойы басады. Химиялық алдын-алу емдеуде қолданбайды.

Белсенділік спектрі: Кингхаосу және оның туындылары малярийлі плазмодиялардың барлық түріне гематошизоцидті әсер көрсетеді. Олар паразиттің бауырлық даму сатысына әсер етпейді, малярияның рецидивін емдемейді және этиотропты алдын-алу емдеуде қолданбайды.

Әсер ету механизмі: маляриға қарсы әсері толық зерттелмеген. Ол тотығу-тотықсыздану үдерісін белсендіріп, плазмодияның торшаішілік ақуызды және мембрананы бос радикалдармен бұзады.

Фармакокинетикасы: ағзаға енгізгеннен кейін тез гидролизденіп белсенді метаболит-дигидротемизин түзіледі. Артесунаттың жартылай бөлінуі қысқа мерзімді.

Кері реакциялары: Препарат ағзада жақсы қабылданады. Кері реакциялар сирек кездеседі.

Асқазан ішек жолдары: іштегі ауырсыну, диарея.

Бауыр: трансаминазаның бедлсенділігі жоғарылайды

Гематологиялық реакциялар: транзиторлы ретикулоцитопения және нейтропения

Басқалар: дәрілік қалтырау, брадикардия.

Көрсеткіштері: малярияның емі, сонымен қатар церебралды түрлері.

Кері көрсеткіштері: Артемизинге және оның туындыларына гиперсезімталдық. Жүктілік.
Галофантрин

Фенантренметанол туындысы, тропикалық малярияның резистентті түрлерінде қолданады.



Белсенділік спектрі: Р.falcifarum және P.vivax эритроциатрлы түрлері. Плазмодиялардың галофантринге және мефлохинге қайшылықты резистенттілік пайда болуы.

Әсер ету механизмі: Малярияға қарсы әсері толық анықталмаған.

Фармакокинетикасы: Асқазан ішек жолдарында тез сіңіріледі. Басқа малярияға қарсы препараттарға қарағанда эритроциттерде жиналмайды. Енгізілген мөлшердің 20-30% баауырда белсенді метаболит түзіп, биотрансформацияға ұшырайды. Нәжіспен бөлінеді. Галофантриннің жартылай бөліну кезеңі 1-2 тәулік, белсенді метаболиті 6-10 тәулік.

Кері реакциясы: Асқазан ішек жолдары: іштегі ауырсыну, лоқсу, құсу, диарея, сирек-іш қату.

Аллергиялық реакциялар: бөртпе, тері қышымасы.

Жүрек: өткізгіштіктің баяулауы, қарыншалық аритмия қаупі пайда болады.

Қауіп факторы: тағамнан кейін қолдану, В витаминінің жетіспеушілігі, электролитті баланстың бұзылуы.

ОЖЖ: жалпы әлсіздік, бас ауруы, дірілдер.

Басқалар: артралгия, кеудедегі ауырсыну, жөтел, гипотензия, жиі зәр бөлу, өкпе ісінуі.



Көрсеткіштері: Тропикалық малярияның Р.falcifarum хлоринге резистенттілігі кезінде емдеу.

Кері көрсеткіштер: Галофантринге гиперсезімталдық. Жүктілік. 1 жасқа дейін.
Примахин

Құрылымы бойынша (8-аминохинолин) және малярияға қарсы ерекшелігі бойынша басқа хинолондардан айырмашылығы бар синтетикалық препарат. Примахин бауырда орналасқан плазмодиялардың тіндік түрлеріне белсенді әсер ететін бір ғана препарат. Ол P.vivax шақырылған малярияның радикалды еміне және редицивіне қарсы қасиетке ие.



Белсенділік спектрі: P.vivax пен P.ovale тіндік түрі, Р.falcifarum-ның жыныстық түрлері.

Әсер ету механизмі: Малярияға қарсы әсері толық анықталмаған.

Фармакокинетикасы: Асқазан ішек жолдарында толық сіңіріледі. Қандағы нақты қосылымы 2-3 сағатқа жетеді. Көптеген тіндерде таралады. 4-аминохинолиндерге қарағанда эритроциттерде жиналмайды. Бауырда метаболизденеді. Препараттың 60% белсенді метаболитке айналады – карбоксипримахин. Ол примахиннің әсерін ұзартады. Бүйрекпен бөлінеді. Примахиннің жартылай бөлінуі 4-8 сағат, белсенді мебатолиттің 22-30сағ.

Кері реакция: Асқазан ішек жолдары: іштегі ауырсыну, лоқсу, құсу.

Гематологиялық реакциялар: гемолитикалық анемия, метгемоглобинемия, лейкопения.



Кері көрсеткіштері: Примахинге гиперсезімталдылық. Қан жасаудың ауыр патологиясы. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылысы. 3 жасқа дейін. Жүктілік. Жедел инфекциялар (маляриядан басқа).

Ескерту: Примахин плацента арқылы өтеді. Жүктілік кезінде көрсетілмейді, себебі ұрықта гемолитикалық анемияға әкеледі.

Антимикробты препараттардың таңдалуы

Маляриямен ауыратын науқастардың емі диагноз қойғаннан кейін басталады. Препараттың таңдалуы қолдану мақсатына байланысты.

Терапия мақсаты:


  1. Ауыр инфеекция кезінде науқастың өмірін сақтау.

  2. Аурудың жедел ұстамасы кезінде паразитемияны жою.

  3. Қауіпті аймақта аурудың жұғуын бодырмау.

Терапияның негізгі принциптері:

P.vivax ,P.ovale және Р.malariae-мен инфицирленген науқастардың маляря ұстамасы.

1 күн – хлорохин 10мг/кг, 6-8 сағ, 5 мг хлорохин

2 күн – хлорохин 5 мг.

3 күн – хлорохин 5 мг

4-18 күн – примахин 7,5 мг күніне 2 рет.

Жүкті әйелдерге және Г-6-ФД жетіспеушілігі бар науқастарға көрсетілмейді.



    1. Р.falcifarum-мен шақырылған ауыр емес малярия. Емі паразиттің хлорохинге сезімталдығына байланысты.

А) хлорохин сезімталды қоздырғыш – жай пероральды терапия

Б) хлорохинсезімталды қоздырғыш. Пероральды терапия.

- хинин 10 мг/кг, әрбір 8 сағ 7 күн бойы

- хининге төзімділігі кезінде 250 мг тетрациклин қосады, күніне 4 рет.

Жүкті әйелдерге және 12 жасқа толмаған балаларға көрсетілмейді.


  1. Р.falcifarum-мен шақырылған малярия ұстамасының ауыр түрі. Емді маляряиға қарсы заттарды парентеральды енгізуден басталады. Кейін перапартты ішке қолданады.

    • хлорохин 10 мг тамыр ішілік тамшылап 8 сағ. Жылдам енгізуге тыйым салынады. Егер тамыр ішілік болмаса, онда бұлшықет ішілік 3,5 мг/кг әрбір 6 сағ.


1   2   3   4   5   6   7   8   9


©dereksiz.org 2016
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет