ных веществ за счет окисления, восстановления, гидролиза и др.
Окисление — один из наиболее характерных и частых путей инакти- вации ЛС. Осуществляется в гепатоцитах системой микросомальных фер- ментов оксидаз (основной представитель — цитохром Р-450).
Восстановление — сравнительно редкий путь превращения. Он ха- рактерен, в частности, для гормонов стероидной структуры и их аналогов.
Гидролиз — очень важный путь инактивации сложных эфиров и ами- дов, к которым относятся многие ЛС. В процессе гидролиза происходит расщепление сложной эфирной или амидной связи с присоединением воды.
Конъюгация — это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений (метилиро- вание, ацетилирование, взаимодействие с глюкуроновой кислотой, сульфа- тами, глутатионом).
Примеры биотрансформации лекарственных веществ в организме
Метаболическая трансформация
|
Конъюгация
|
окисление Пропроналол Варфарин Морфин Фенобарбитал
восстановление Преднизолон Налоксон Левомицетин
гидролиз
Новокаин Ацетилсалициловая кислота Лидокаин
Атропин
|
Катехоламины
|
Достарыңызбен бөлісу: |