Бактерия жасушасының құрылымы. Құрылымдар, олардың функциялары
жүктеу/скачать 112.15 Kb.
|
| Бета-лактамдар. Молекула негізін бета лактамды сақина құрайды, ол бұзылғанда препарат өзінің белсенділігін жояды , әсер ету типі-бактерицидті . Бұл топтың антибиотиктеріне пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер және монобактамдар жатады.
Пенициллиндер. Табиғи препарат – бензилпенициллин (пенициллин G)-грамоң бактерияларға қарсы белсенді, бірақ көптеген кемшіліктері бар: ағзаднан тез шығарылады, асқазанның қышқыл ортасында тез бұзылады, бактерия ферменттерімен – пенициллиназамен бета-лактамды сақина бұзылып белсенділігін жояды. Табиғи пенициллан қышқылына - әртүрлі радикалдарды қосу жолымен алынған жартылай синтетикалық пенициллиннің табиғи препаратқа қарағанда артықшылығы бар, әсер ету спектрі кең, олар: • депо-препараттар (бициллин), әсері 4 аптаға дейін (бұлшықетте қор түзеді), мерезді емдеуге, ревматизмнің рецидивін алдын алуға қолданылады; • қышқылға төзімді (феноксиметилпенициллин), пероралды жолмен қабылдау үшін пайдаланылады; • пенициллиназаға төзімді (метициллин, оксациллин),бірақ олар кейде тар спектрлі әсер етеді; • кең спектрлі (амоксициллин, ампициллин); • көкірің таяқшасына қарсы (карбоксипенициллиндер - карбенициллин, урейдопенициллиндер-пиперациллин, азиоциллин); комбинирленген (амоксициллин+клавуланды қышқыл, ампициллин+сульбактам). Бұл препараттардың құрамында бета лактамаза ферментінің ингибиторлары бар (клавулан қышықылы және т.б. ), олардың молекуласы бета-лактамды сақинадан тұрады; оның микробқа қарсы белсенділігі төмен, бірақ бұл ферменттермен жеңіл байланысып,антибиотик молекуласын бұзылудан сақтайды. Цефалоспориндер. Әсер ету спектрі кең , әсіресе грамтеріс бактерияларға өте белсенді. Ену кезектілігі бойынша препараттың 4 ұрпағын ажыратады, олардың белсенділік спектрі, бета-лактамазаға төзімділігі және кейбір фармакологиялық қасиеті бойынша айырмашылығы бар , сондықтан да бір ұрпақтың препараты екінші ұрпақты алмастыра алмайды, тек қана толықтырады. • 1-ші ұрпақ (цефазолин, цефалотин және т.б. )-грамоң бактерияларға белсенді, бета лактамазалармен бұзылады. • 2-ші ұрпақ (цефуроксим, цефаклор және т.б.)-гам теріс бактерияларға белсенді әсер етеді, бета - лактамазаларға төзімдірек. • 3-ші ұрпақ (цефатаксим, цефтазидим және т.б.)-грам теріс бактерияларға белсенді әсер етеді, бета- лактамазалар әсеріне жоғары резистентті. • 4-ші ұрпақ (цефепим және т.б.)-негізінен грам оң , кейбір грм теріс бактериялар мен көкірің таяқшасына әсер етеді , бета – лактамазалар әсеріне резистентті. Карбапенемдер (имипенем және т.б.) – барлық бета-лактамазалардың ішінде кең спектрлі әсері бар және бета – лактамазалар әсеріне резистентті. Монобактамдар (азтреонам және т.б.)-бета-лактамазаларға резистентті. Әсері тар спектрлі (грам теріс бактерияларға,соның ішінде көк ірің таяқшасына өте белсенді). Аминогикозидтер – молекуласында аминотоптары бар қосылыстар. Ваксман туберкулезді емдеуге алғашқы препарат – стрептомицинді алды. Қазір бұл препараттың бірнеше ұрпағын ажыратады : (1) стрептомицин , канамицин және т.б. , (2) гентамицин , (3) сизомицин, тобрамицин және т.б. Препараттың әсер ету спектрі кең (әсіресе грамтеріс бактерияларға қарсы белсенді, кейбір қарапайымдарға әсер етеді ), бактерицидті. Тетрациклиндер – құрамында төрт циклды қосылысы бар , ірі молекулалы препарат тұқымдастығы . Қазіргі кезде негізінен жартылай синтетиктерді, мысалы, доксициклинді қолданады. Әсер ету типі – статикалық . Әсер ету спктрі –кең. (әсіресе жасуша ішінде орналасқан микробтарға: риккетсия, хламидия, микоплазма, бруцеллалар , легионеллаларға қарсы қолданылады). Макролидтер (және азалидтер) – бұл үлкен макроциклді молекулалар тұқымдастығы. Эритромицин –ең танымал және кең қолданылатын антибиотик. Жаңа препараттар : азитромицин, кларитромицин (оларды тәулігіне 1-2 рет қолдануға болады).Әсер ету спектрі-кең, жасушаішілік микроорганизмдерге, легионеллаларға, гемофильді таяқшаларға да әсер етеді . Әсер ету типі – статикалық (микроб түріне байланысты бактериоцидті болуы да мүмкін). жүктеу/скачать 112.15 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|